盐酸地尔硫䓬缓释胶囊（II）

化学名称：顺-( + )-5-[(2-二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂䓬-4(5 H)-酮盐酸盐。

分子式：C22H26N2O4S·HCl分子量：450.99

90mg

1. 轻、中度高血压；2.心绞痛。

口服，每次 1 粒，每日 1-2 次，如需增加剂量，每日剂量不超过 360 mg，分次服用，但需在医生指导下服用。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

1. 可能出现浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。2. 极少出现以下情况（发生率 1.0% 以下）：房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏、多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、嗜睡、震颤、厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、肝功能轻度异常、瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹、多形性红斑、剥脱性皮炎、弱视、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困难、鼻充血、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、多尿、耳鸣、骨关节痛、脱发、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少。

1. 病态窦房结综合征未安装起搏器者。2. II 或 III 度房室传导阻滞未安装起搏器者。3. 收缩压低于 12kPa（90 mmHg）、心率低于 50 次/分者。4. 对本品过敏者。5. 充血性心力衰竭患者。

1. 本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合征外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合征患者）或致 II 或 III 度房室传导阻滞。2. 本品有负性肌力作用，心室功能受损的患者应用本品须谨慎。3. 本品偶可致症状性低血压。4. 本品罕见急性肝损害，表现为血清碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。5. 本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。6. 皮肤反应多为暂时的，部分患者继续应用本品可消失。如果皮肤反应为持续性应停药，或遵医嘱。

本品为钙离子通道阻滞剂。通过作用于心肌、冠脉血管、末梢血管的平滑肌以及房室结等部位的钙离子通道，抑制钙离子由细胞外向细胞内的跨膜内流，减少细胞内钙离子的浓度，但不改变血清钙浓度。缓解和预防心肌、血管平滑肌细胞的收缩，具有扩张冠脉和末梢血管、改善心肌肥大及延长房室结传导时间等作用，可以有效治疗高血压、心绞痛、心律失常。

①本品可以有效扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉及侧支血管，增加冠脉及侧支血管的血流量，从而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，缓解心绞痛。②抑制冠脉血管的痉挛，对由冠状动脉痉挛所致的各型心绞痛具有明显的临床疗效；③扩张末梢血管，减轻心脏后负荷，减慢心率，降低心脏做功，对因心脏耗氧增加所致的心绞痛具有明显改善作用。

①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，从而可以降低血压。其降压幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅表现轻度影响。②本品在降压同时不影响心、脑、肾等重要脏器的血液供应；③本品减轻心脏后负荷，抑制心肌收缩，对因高血压所致的心肌肥大具有改善作用。3. 对传导系统的影响本品对窦房结和房室结的传导具有抑制作用，临床表现为不增加心率或使心率减慢，延长房室传导时间等。

本品口服后通过胃肠道吸收较完全（达 92%），有较强的首过效应，生物利用度为 40%。单剂口服 1 粒，2-3 小时可测到血浆药物浓度，6-11 小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品的消除半衰期为 5-7 小时。本品在体内代谢完全，仅 2-4% 原药由尿液排出。血浆蛋白结合率 70-80%。有效血药浓度 50-200 ng/mL。

致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品 24 个月，小鼠服用本品 21 个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显影响。

远大医药（天津）有限公司

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