盐酸地尔硫卓缓释胶囊

本品主要成份：盐酸地尔硫卓

90mg

冠状动脉痉挛引起的心绞痛和劳力型心绞痛。高血压。

先从小剂量开始应用，并视病情调节剂量。口服，规格为 90 mg 或 120 mg，一次一粒，一日 1～2 次；规格为 180 mg 或 240 mg，一次一粒，一日 1 次。

儿童应用本品的安全性和有效性尚未确定。

浮肿、头痛、恶心、眩晕、皮疹、无力。

心绞痛、心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、束支传导阻滞、充血性心衰、心电图异常、低血压、心悸、晕厥、心动过速、室性早搏。

多梦、遗忘、抑郁、步态异常、幻觉、失眠、神经质、感觉异常、性格改变、嗜睡、震颤。

厌食、便秘、腹泻、味觉障碍、消化不良、口渴、呕吐、体重增加、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶轻度升高。

瘀点、光敏感、瘙痒、荨麻疹。

弱视、CPK 升高、口干、呼吸困难、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血症、阳痿、肌痉挛、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鸣、骨关节痛、脱发、多形性红斑、锥体外系综合征、齿龈增生、溶血性贫血、出血时间延长、白细胞减少、紫癜、视网膜病变、血小板减少、剥脱性皮炎。

病态窦房结综合症未安装起搏器者。Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞未安装起搏器者。收缩压低于 12kPa（90 mmHg）。对本品过敏者。急性心肌梗死或肺充血者。

本品可延长房室结不应期，除病态窦房结综合症外不明显延长窦房结恢复时间。罕见情况下此作用可异常减慢心率（特别在病态窦房结综合症患者）或致 II 或 III 度房室传导阻滞。本品与β受体阻滞剂或洋地黄合用可导致对心脏传导减缓的协同作用。有报道一例变异性心绞痛患者口服本品 60 mg 致心脏停搏 2-5 秒。本品有负性肌力作用，在心室功能受损的患者单用或与β受体阻滞剂合用的经验有限，因而这些患者应用本品须谨慎。本品最大降压效果常在 14 天后达到，使用本品偶可致症状性低血压。应用本品罕见出现急性肝损害，表现为碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶明显增高及其他急性肝损害征象。停药可恢复。本品在肝脏代谢，由肾脏和胆汁排泄，长期给药应定期监测肝肾功能。肝肾功能受损者应用本品应谨慎。皮肤反应多为暂时的，继续应用本品也可消失。有少数报道皮肤反应可进展为多型红斑和/或剥脱性皮炎。如果皮肤反应为持续性应停药。本品由于可能与其他药物有协同作用，同时使用对心脏收缩和/或传导有影响的药物时应谨慎，并仔细调整所用剂量。本品在体内经细胞色素 P450 氧化酶进行生物转化，与经同一途径进行生物转化的其他药物合用时可导致代谢的竞争抑制。故在开始或停止同时使用本品时，对相同代谢途径的药物剂量，特别是治疗指数低的药物或有肝肾功能受损的患者，须加以调整以维持合理的血药浓度。

本品为钙离子通道阻滞剂，其作用与心肌及血管平滑肌除极时抑制钙离子内流有关。本品可以有效地扩张心外膜和心内膜下的冠状动脉，缓解自发性心绞痛或由麦角新碱诱发冠状动脉痉挛所致心绞痛；通过减慢心率和降低血压，减少心肌需氧量，增加运动耐量并缓解劳力型心绞痛。本品可以使血管平滑肌松弛，周围血管阻力下降，血压降低；其降压的幅度与高血压的程度有关，血压正常者仅使血压轻度下降。本品有负性肌力作用，并可减慢窦房结和房室结的传导。

本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达 92%)。单剂口服本品 120 mg 后 2-3 小时可测到血浆药物浓度，6-11 小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为 5-7 小时。当每日剂量由 120 mg 增至 240 mg，其 AUC 增加 2.6 倍。当每日剂量由 240 mg 增至 360 mg，其 AUC 增加 1.8 倍。仅 2-4% 原药由尿液排除。血浆蛋白结合率 70-80%。最小有效血药浓度 50-200 ng/ml。

致癌、致突变和生殖毒性作用有报告大鼠服用本品 24 个月，小鼠服用本品 21 个月未发现致癌作用。体外细菌实验未发现致突变作用。动物实验证实本品对生育力无明显作用。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

化学名称：顺-( + )-5-

-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂卓-4(5 H)-酮盐酸盐

分子式：22H26N2O4S·HCl分子量：450.99

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