盐酸塞利洛尔片

盐酸塞利洛尔化学名称:本品主要成份为盐酸塞利洛尔，其化学名为 3-[3-乙酰基-4-（3-叔丁胺基-2-羟基-丙氧基）苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐。

50mg

轻度～中度原发性高血压。

口服，一次 100～300 mg，一日 1 次，餐后服药。

的安全性尚未确立。

药物过敏：有时可有皮疹等反应，如出现这种反应，停止用药。循环系统：有时可有心悸、胸痛、胸部压迫感、面部潮红、心脏/胸廓比增大等反应。呼吸系统：有时可有流涕、鼻塞、咳嗽、喘息、呼吸中断等反应。精神神经系统：有时可有眩晕、眼花、头痛、头部沉重感、失眠等反应。有报道用本品后偶尔引起抑郁症状。消化系统：有时可有上腹部疼痛、恶心等反应。眼：有报道使用其他β受体阻断药可引起泪液减少等症状，因此如本品引起该反应，停止用药。肝脏：有时可有 GOT、GPT 增高的反应。肾脏：有时可有蛋白尿、BUN、肌酸增高等反应。其他：有时可有疲乏、关节痛、浮肿、白细胞减少、尿酸增高等反应。此外，有时可引起腓肠肌痉挛，如出现这样的症状应停止用药。有时还可能引起血清肌酸磷酸激酶活性增高。

糖尿病性酮症酸中毒、代谢性酸中毒患者。高度心动过缓（显著的窦性心动过缓）、房室传导阻滞（Ⅱ、Ⅲ度）、窦房传导阻滞患者。心源性休克患者。肺动脉高压引起右心功能不全的患者。充血性心力衰竭患者。妊娠或可能妊娠的女性患者。哮喘急性发作期。肌酐清除率低于 15 ml/分钟的肾功能不全患者。正在服用能增强肾上腺素活性的抗精神病药物和停用此类药物不满 2 周的患者。

运动员慎用。

（1）有可能发生支气管哮喘、支气管痉挛的患者。（2）有可能发生充血性心力衰竭的患者（在严密观察下，配合应用洋地黄制剂等措施，谨慎用药）。（3）低血糖、控制不充分的糖尿病、长时间禁食状态的患者（容易引起低血糖以及容易掩盖低血糖症状，应注意观察血糖值）。（4）严重肝功能损害患者。（5）严重肾功能损害患者（血清肌酐值 4.0 mg/dl 以上者，减量谨慎用药）。（6）甲状腺功能低下患者。（7）外周循环障碍的患者（雷诺氏综合症、间隙性跛行等）。

（1）从小剂量开始用药，长期给药时应定期作心功能检查（心率、血压、心电图、X 线检查等），特别需要注意，有心动过缓以及低血压时，应当减量或停药。此外，必要时要作其他对症治疗。还要注意观察肝功能、肾功能、血液成分变化。（2）已有报告，应用同类药物（盐酸普萘洛尔）的心绞痛患者，如突然停药，可引起症状恶化，发生心肌梗死，因此，本品的停药也应当缓慢减量、严密观察下进行。要注意，没有医嘱，患者不能自行停药。在心绞痛以外的其他适应症用药时，特别在高龄患者，也应当注意按同样方法停药。（3）重症甲状腺功能亢进患者突然停药，也有症状恶化的危险，停药应当缓慢减量、严密观察下进行。（4）手术前 48 个小时，尽可能不用本品。（5）嗜铬细胞瘤患者应用本品时，常常合用α受体阻断药。（6）有可能出现眼花、眩晕，因此本品用药时（特别在用药初期），应注意驾车等危险机械作业。

本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1 受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上β1 受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2 受体强 20～30 倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2 受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定性作用也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

1．急性毒性（小鼠、大鼠：LD50（半数致死量）；犬：MLD（最小致死量），mg/kg）2.亚急性、慢性毒性在大鼠的试验中，主要表现为过度的流涎、尿量轻度增加、血清钾离子增高、血糖降低，在停药后均可恢复正常。大鼠亚急性和慢性毒性试验的无影响剂量分别为 20 mg/kg 和 10 mg/kg。在犬的试验中，主要表现为流涎、活动减少、呕吐、脾脏充血、血清钾离子轻度增加、血糖降低，在停药后均加恢复正常。犬亚急性和慢性毒性试验的无影响剂量分别为 15 mg/kg 和 10 mg/kg。3．生殖毒性分别作了大鼠Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ段生殖毒性试验以及兔的Ⅱ段生殖毒性试验。在大鼠Ⅰ段试验中，用本品 80 mg/kg 以上大鼠的胎鼠检查中，发现未着床卵细胞数量增加，着床数及存活胎数数量减少；在其他试验中，未发现本品引起的生殖发育毒性。4．其他毒性未发现抗原性（豚鼠）、致畸性（回复变异试验、染色体异常、微核）、致癌性（小鼠、大鼠）。

本品口服后大约有 30% 能被吸收。服药后 2～4 小时血药浓度达峰值，约 30% 的本品以可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为 2～3 小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中 10% 从尿中、85% 从粪便中排出。

3-[3-乙酰基-4-(3-叔丁胺基-2-羟基-丙氧基)苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐分子式:C20H33N3O4·HCl

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