盐酸塞利洛尔胶囊

盐酸塞利洛尔本品的主要成分为盐酸塞利洛尔，化学名称为 3-[3-乙酰基-4-（3-特丁氨基-2-羟基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐。

0.1 g。

轻、中度高血压。

口服，一次 1～3 粒（100～300 mg），一日一次，早晨服或遵医嘱。

不推荐使用本品。

可有头痛、头晕、乏力、困倦、嗜睡及恶心，一般反应轻微，偶见心悸、震颤，通常无需停药，罕见抑郁症及过敏反应。如果出现支气管痉挛、皮疹等与β-阻滞剂有关的副反应，应停药。

窦性心动过缓者及严重心动过缓者禁用。继发于肺动脉高血压的右心室衰竭者禁用。II 度以上的房室传导阻滞者禁用。心源性休克及严重心衰者禁用。正在服用能增强肾上腺素活性的抗精神病药物和停用此类药物不满两周者禁用。哮喘急性发作期禁用。肌酐清除率低于 15 ml/分钟的严重肾损伤者禁用。

肝肾功能不全者慎用。心绞痛和缺血性心脏病患者长期服用本品时，突然停药可能会出现心绞痛加重和心肌梗塞。因此，对于这类病人，应在 1~2 周内在严密监测下逐渐减量，直至停止服用。充血性心力衰竭患者慎用。支气管痉挛患者慎用。糖尿病患者慎用。甲状腺病患者慎用。建议在大手术前几天停用本品。

本品是一种高选择性β-受体阻滞剂，通过阻滞β1 受体，扩张血管，降低血压。本品高选择性地和心肌细胞膜上的β1 受体结合，其亲和力比支气管和血管平滑肌β2 受体强 20～30 倍。能降低休息和运动时的心率与心输出量，降低运动时的收缩压，抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速。对健康人，本品不能逆转β2 受体介导的异丙肾上腺素的血管舒张效应。本品有内在拟交感活性，不增加呼吸道阻力，扩张外周血管，改善血液循环。本品无膜稳定化作用，也不抑制心肌收缩力，比其它无内源拟交感活性的β-受体阻滞剂引起窦性心动过缓的可能性要小。本品能通过胎盘屏障。

昆明种小鼠一次口服或静脉注盐酸塞利洛尔后的动物症状主要表现为镇静、惊跳、共济失调、皮肤潮红、活动减少等。上述症状 7 日内完全消失。该药口服和静注的 LD50 分别为 1190.2 和 41.7 mg/kg。

本品口服后大约有 30％能被吸收，服药后 2～4 小时血药浓度达到高峰值，约 30％的本品以其可逆方式和血浆蛋白结合，消除半衰期为 2～3 小时。本品能通过胎盘屏障，在体内不被代谢，以原形排出，其中 10％从尿中、85% 从粪便中排出。

3-[3-乙酰基-4-（3-特丁氨基-2-羟基-丙氧基）-苯基]-1，1-二乙基脲盐酸盐分子式:C20H33N3O4·HCl

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