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本品主要成分为盐酸多塞平,化学名称为: N,N-二甲基-3-二苯并(b,e)-恶庚英-11(6 H)亚基-1-丙胺酸盐
分子式:C19H21NO·HCl分子量:315.84
5%
用于慢性单纯性苔癣,局限性瘙痒症,亚急性、慢性湿疹及异位性皮炎引起的瘙痒。
外用涂于患处,每日 2~3 次。
儿童尽量不用本药。
全身的不良反应一般为嗜睡,还可有口干、头痛、眩晕、疲倦、情绪改变、味觉改变、恶心、焦虑和发热等。局部的不良反应有一过性刺痛感和/或烧灼感、瘙痒、红斑、皮肤发干等。
因为本品具有抗胆碱作用,而且外用后可在血中检出本品,因此对于未治疗的窄角性青光眼或有尿潴留倾向者、心功能不全、严重肝、肾损伤者以及有癫痫病史者禁用。既往有严重药物过敏史者禁用。
1,本品不能用于眼部及粘膜部位;2,由于外用后仍可吸收入血,20% 的患者外用后可有嗜睡,特别外用超过 10% 体表面积时,应提醒患者不要驾驶车辆或操作危险的机器。本品连续使用不得超过 8 天。3,用药时应避免饮酒,因酒能加剧此药的作用;4,使用本品前至少两周应停用单胺氧化酶(MAO)抑制剂类药物。
本品具有阻断 H1 和 H2 受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断 H1 受体效价比苯海拉明强 775 倍,比安太乐强 56 倍,比赛庚啶强 11 倍。用本品 117 mg/kg、83 mg/kg 、50 mg/kg 皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
局部外用本品后,可在血中检测到有意义的药物浓度。本品代谢迅速,它在肝脏中进行去甲基反应,生成最初活性代谢物去甲基多塞平。多塞平和去甲基多塞平两者代谢途径包括羟基化反应、N-氧化反应、与葡糖醛酸的结合反应,主要以游离和结合方式的代谢物从尿液排泄。本品在体内分布广泛,并与血浆蛋白结合,血浆半衰期 8~24 小时,本品可越过血脑屏障和胎盘屏障。
本品对完整的以及破损的皮肤产生中度刺激性,但停药一周可完全恢复。小鼠(口服)LD50148~178 mg/kg,大鼠 346~460 mg/kg。
化学名称为: N,N-二甲基-3-二苯并(b,e)-恶庚英-11(6 H)亚基-1-丙胺酸盐分子式: C19H21NO分子量:279.38
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