盐酸多巴胺注射液

本品主要成份为盐酸多巴胺，其化学名称为 4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚盐酸盐。其辅料为焦亚硫酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、注射用水。

分子式：C8H11NO2·HCl分子量：189.64

5 mL：200 mg

适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

本品使用前应进行稀释，将本品 5 mL 加入到 250-1000 mL 的稀释液（0.9% 氯化钠注射液、5% 葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液或乳酸钠林格注射液）中。成人常用量：静脉注射，开始时每分钟按体重 1-5 μg/kg，10 分钟内以每分钟 1-4 μg/kg 速度递增，以达到最大疗效。慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重 0.5-2 μg/kg 逐渐递增。多数病人按每分钟 1-3 μg/kg 给予即可生效。闭塞性血管病变患者，静滴开始时按每分钟 1 μg/kg，逐增至每分钟 5-10 μg/kg，直到每分钟 20 μg/kg，以达到最满意效应。如危重病例，先按每分钟 5 μg/kg 滴注，然后以每分钟 5-10 μg/kg 递增至 20-50 μg/kg，以达到满意效应。或本品 20 mg 加入 5% 葡萄糖注射液 200-300 mL 中静滴，开始时按 75-100 μg/分滴入，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟 500 μg。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常（尤其用大剂量）、全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。国外同品种收载的不良反应（发生频率未知）还包括：室性心律失常、房颤、异位搏动、心动过速、心绞痛、心脏传导异常、QRS 波群增宽、心动过缓、低血压、高血压、血管收缩、氮质血症、焦虑、立毛等。

1. 嗜铬细胞瘤患者禁用。2. 未纠正的快速性心律失常或室颤患者禁用。3. 对本品中任何成份过敏者禁用。

1. 交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。2. 本品含有焦亚硫酸钠（一种亚硫酸盐），可能使一些特定易感人群发生过敏反应，包括过敏症状和危及生命或不那么严重的哮喘发作。一般人群中对亚硫酸盐敏感的流行病学数据未知，可能较低。对亚硫酸盐敏感一般在哮喘患者中比非哮喘患者中更常见。3. 盐酸多巴胺对碱（包括碳酸氢钠）、铁盐及氧化剂敏感。不能将本品与任何碱性稀释液混合，以防失活。4. 下列情况应慎用：①闭塞性血管病（或有既往史者），包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤（如冻疮）糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用。②对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性。③频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。5. 在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。6. 给药说明：①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。②在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可 0.8 mg/mL 溶液，如有液体潴留，可用 1.6-3.2 mg/mL 溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压；较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。③选用粗大的静脉作静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死如确已发生液体外溢，可用 5-10 mg 酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。④静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。⑤休克纠正时即减慢滴速。⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。⑦如在滴注多巴胺时血压下降或经调整量仍低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。⑧突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。⑨使用本品前需鉴别是否有缺氧、高碳酸血症和酸中毒，在使用本品前或使用中必须进行相应治疗。7. 严禁用于食品和饲料加工。

激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体效应为剂量依赖性。1. 小剂量时（每分钟按体重 0.5-2 μg/kg），主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加；2. 小到中等剂量（每分钟按体重 2-10 μg/kg），能直接激动β1 受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏出量增加，最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及耗氧改善；3. 大剂量时（每分钟按体重大于 10 μg/kg），激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。①对心脏β1 受体激动，增加心肌收缩力作用强的多；②由于增加肾和肠系膜的血流量，可防止由这些器官缺血所致的休克恶性发展。在相同的增加心肌收缩力情况下，致心律失常和增加心肌耗氧的作用较弱。总之，多巴胺对于伴有心肌收缩力减弱、尿量减少而血容量已为补足的休克患者尤为适用。

口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注 5 分钟内起效，持续 5-10 分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚一氧位一甲基转移酶（COMT）的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物高香草酸（HVA）和 3，4-二羟基苯乙酸。一次用量的 25% 左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲基肾上腺素。半衰期约为 2 分钟左右。经肾排泄，约 80% 在 24 小时内排出，尿液内以代谢物为主，极小部分为原形。

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