盐酸多西环素肠溶胶囊

主要成份：盐酸多西环素化学名称：6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12α,-五羟基-1,11-二氧代-1,4,4α,5,5α,6,11,12α-八氢-2-并四奔苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。

分子式：C22H24N2O8·HCl·1/2C2H5OH·1/2 H2O分子量：512.93

0.1 g（按多西环素计）。

1）立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和 Q 热；2）支原体属感染；3）衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼；4）回归热；5）布鲁菌病；6）霍乱；7）兔热病；8）鼠疫；9）软下疳。治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。2. 由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。3. 本品可用于对青霉素类过敏患者的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病以及放线菌属、李斯特菌感染。4. 可用于中、重度痤疮患者作为辅助治疗。5. 可用于治疗成人牙周炎。

抗菌及抗寄生虫感染： 成人，第一日 100 mg，每 12h1 次，继以 100-200 mg，一日 1 次，或 50-100 mg，每 12h1 次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎： 一次 100 mg，每 12h1 次，共 7 日。非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原体引起者，以及沙眼衣原体所致的单纯性尿道炎、宫颈炎或直肠感染：均为一次 100 mg，一日 2 次，疗程至少 7 日。梅毒： 一次 100-200 mg，每 12h1 次，疗程至少 10 日。8 岁以上小儿第一日按体重 2.2 mg/kg，每 12h1 次，继以按体重 2.2-4.4 mg/kg，一日 1 次，或按体重 2.2 mg/kg，每 12h1 次。体重超过 45 kg 的小儿用量同成人。

8 岁以下儿童禁用。

1. 消化系统：本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者。2. 肝毒性：脂肪肝变性患者和妊娠期妇女容易发生，亦可发生于并无上述情况的患者。偶可发生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可与肝毒性同时发生，患者并不伴有原发肝病。3. 过敏反应：多为斑丘疹和红斑，少数病人可有荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎以及系统性红斑狼疮皮损加重，表皮剥脱性皮炎并不常见。偶有过敏性休克和哮喘发生。某些用本品的患者日晒可有光敏现象，所以建议患者服用本品期间不要直接暴露于阳光或紫外线下，一旦皮肤有红斑应立即停药。4. 血液系统：偶可引起溶血性贫血、血小板减少、中性粒细胞减少和嗜酸粒细胞减少。5. 中枢神经系统：偶可致良性颅内压增高，可表现为头痛、呕吐、视神经乳头水肿等，停药后可缓解。6. 二重感染：长期应用本品可发生耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，严重者可致败血症。7. 长期应用四环素类药物可使人体内正常菌群减少，并致维生素缺乏、真菌繁殖，出现口干、咽炎、口角炎和舌炎等。

有四环素类药物过敏史者禁用。

1. 应用本品时可能发生耐药菌的过度繁殖。一旦发生二重感染，即停用本品并予以相应治疗。2. 治疗性病时，如怀疑同时合并梅毒螺旋体感染，用药前须行暗视野显微镜检查及血清学检查，后者每月 1 次，至少 4 次。3. 长期用药时应定期随访检查血常规以及肝功能。

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。 多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30 S 亚基在 A 位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

本品口服吸收完全，约可吸收给药量的 90% 以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品 200 mg 后，血药峰浓度为 2.84-4.46 mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的 60%-75%，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10-20 倍，表观分布容积（Vd）为 0.7L/kg。蛋白结合率为 80%-93%，血消除半衰期（t1/2）为 18-24 h，肾功能减退者 t1/2延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药后 24 h 内可排出约 35%-40%。肾功能损害患者应用本品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。

动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。

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