盐酸奥布卡因滴眼液

盐酸奥布卡因化学名称：2-（二乙胺基）乙基-4-氨基-3-丁氧基苯甲酸酯盐酸盐。分子式：C17H28N2O3·HCl分子量：344.88

20 ml：80mg

眼科领域的表面麻醉。

一般成人滴眼 1～4 滴。可根据年龄、体质适当增减。

尚不明确。

尚未对本品的使用结果以及不良反应出现几率进行详细的调查。严重不良反应（偶尔发生：0.1% 以下；有时发生 0.1%-5% 以下；无特殊说明：5% 以上或不详）。休克、过敏样症状：有可能引起体克、过敏样症状，应充分进行观察。当发现恶心、面色苍白、红斑、皮疹、呼吸困难、血压降低、眼睑浮肿等症状时应停止绐药，予以妥善的处置。其他不良反应：当出现不良反应时应采取停止使用等适当的措施。

本品上市后安全性检测数据显示，本品可引起以下不良反应：过敏性休克。癫病病史者用药后出癫痫发作、恶心、冷汗，血压升高。其它不良反应：眼痛，头痛，头晕，感觉异常、眼睑炎炎、结膜水肿，眼刺澈、眼睑水肿，眼痒、眼充血，停药后可好转。不良事件有：眼异物感、复视、眼肌麻痹，与药物相关性不详。

对本品的成分或对安息香酸酯（除外可卡因）类局部麻醉剂有过敏史的患者。

不可单纯作为镇痛剂使用，不可用作注射剂使用。

忌频繁使用（有可能引发角膜损伤等不良反应）。为了防止药液污染，滴眼时要注意避免容器前部直接接触眼部。其他注意事项：勿将本品交给患者。

麻醉效果的显效及其持续时间：对健康人 5 例 10 眼用本品滴眼 1 滴后，依照 Frey 角膜知觉测定法以 3 g/mm2的压力用毛发触压角膜中央部，以此时的角膜知觉消失为基准对麻醉效果进行了判定。结果，本品的麻醉效果显效时间平均为 16 秒，麻醉持续时间平均为 13 分 51 秒。表面麻醉强度（家兔）：家兔的角膜麻醉试验显示，盐酸奥布卡因的表面麻醉强度约为可卡因的 20 倍。

将家兔离体角膜置于 1% 盐酸奥布卡因液中浸泡 3 分钟后测定其组织的药物浓度，角膜上皮为 70.6 mg/100 ml，角膜实质为 7.55 mg/100 ml，上皮的摄入为实质的 10 倍。此外，同法将家兔离体角膜置于 1% 盐酸奥布卡因液中浸泡 3 分钟，分别置于 1 分，15 分，30 分钟后测定其角膜中的药物浓度。放置 1 分钟后的为 21.95 mg/100 ml，放置 15 分钟后的为 7.39 mg/100 ml，约为 1 分钟值的 1/3，放置 30 分钟后降至 4.24 mg/100 ml。2. 血浆中药物动态（参考：人，猫，大鼠（离体））：用酯酶可将盐酸奥布卡因加水分解成 4-氨基-3-丁氧基安息香酸与二乙氧基乙醇，但是其代谢速度依动物种类不同而有较大的差异。离体标本中，人血浆中的半衰期在 2～3 分钟以内，而猫及大鼠血浆中的半衰期分别为 20 分钟及 45 分钟。

对于 22 例白内障囊外摘除，虹膜切除，创伤修复等数种眼科手术病例，作为局部麻醉剂间隔 2 分钟滴本剂 6～7 滴，作为血管收缩剂并用 1000 倍肾上腺素液进行手术。获得了在无痛状态下实施手术的效果。

粘膜刺激作用：无

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