盐酸奥昔布宁缓释片 - 药品说明书 - 桂人药信

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基本信息

生产企业: 南京亿华药业有限公司

说明书正文

说明书内容仅供信息查询，具体用药请遵医嘱或以企业/监管公开资料为准。

成份

盐酸奥昔布宁

规格

10 mg/片

适应症

解痉药物。用于治疗合并有急(紧)迫性尿失禁、尿急、尿频等症状的膀胱过度活动症(OAB)。

用法用量

成人：

初始建议剂量为一次 5 mg（半片），一日 1 次，然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加 5 mg，最大剂量为 30 mg/日，剂量调整一般需要有约一周的时间间隔。

6 岁以上儿童：

初始推荐剂量为一次 5 mg（半片），一日 1 次，然后根据疗效和耐受性逐渐增加剂量，每次增加 5 mg，最大剂量为 20 mg/日。本品需随液体吞服，不能嚼碎或压碎，但可根据 half 线掰开半片服用。

儿童用药

18 岁以下青少年和儿童本品使用的有效性和安全性尚未建立。

不良反应

本品为缓释制剂,不良反应比普通制剂少,患者易耐受。少数患者服用本品后有轻微的抗胆碱类药物的副作用。

据文献资料：

发生率 ≥ 5% 的不良反应有：

一般不良：

反应头痛、乏力、疼痛；

消化道：

口干、便秘、腹泻、恶心、消化不良；

神经系统：

嗜睡、头晕；

呼吸系统：

鼻炎；

特殊感觉：

视力模糊、眼干；

泌尿生殖系统：

尿路感染。

发生率在 2-5% 的不良反应有：

一般：

腹痛、鼻窦粘膜干燥、意外伤害、背痛、流感样综合症；

心血管：

高血压、心悸、血管扩张；

消化道：

胃胀、胃食管反流；

肌肉骨骼系统：

关节炎；

神经系统：

嗜睡、神经质、精神错乱；

呼吸系统：

上呼吸道感染、咳嗽、鼻窦炎、支气管炎、咽炎；

皮肤：

皮肤干燥、皮疹；

泌尿生殖系统：

影响排尿、残余尿量增加、尿潴留、膀胱炎。其他与奥昔布宁普通制剂有关的不良反应有幻觉、瞳孔散大、阳萎及抑制泌乳等。

禁忌

以下患者禁用：

尿潴留、胃潴留、未控制的闭角型青光眼的患者;对本品或其中任何赋形剂过敏的患者。

注意事项

肝、肾功能不全者应慎用：

膀胱溢出性梗阻的病人慎用：

胃肠硬阻的病人慎用：

溃疡性结肠炎、小肠无力症和重症肌无力慎用：胃食管反流病人和/或同时服用引起或加重食管炎的药物的病人慎用：

慎和其他不易变型的固体食物合用：

告知病人高温环境下服用本品易引起中暑：

高空作业人员及从事危险工作的人员请遵医嘱使用：

酒精能加重由奥昔布宁等引起的嗜睡。

药理作用

盐酸奥昔布宁对平滑肌具有直接解痉作用,并能抑制乙酰胆碱对平滑肌的蕈毒碱作用。可选择性作用于膀胱逼尿肌,降低膀胱内压,增加膀胱容量,减少不自主性的膀胱收缩而缓解尿急、尿频和尿失禁。本品对家兔逼尿肌的抗胆碱能活性仅为阿托品的 1/5,但解痉作用是阿托品的 4-10 倍。对骨骼肌神经节和自主神经节无阻断作用。

药代动力学

据国外文献资料：

吸收：

奥昔布宁缓释片首剂口服后,4-6 小时内血药浓度持续上升,维持稳定的血药浓度将近 24 小时。与奥昔布宁普通制剂相比,奥昔布宁缓释片中 R-奥昔布宁和 S-奥昔布宁的相对生物利用度分别为 156% 和 187%。R-奥昔布宁和 S-奥昔布宁的血药浓度-时间曲线形状大致相同。奥昔布宁缓释片多剂量服用后,3 天后血浆达稳态浓度,未观察到有药物蓄积以及奥昔布宁和去乙基奥昔布宁的药动学参数变化。食物不影响奥昔布宁缓释片的吸收和代谢。

分布：

奥昔布宁静脉给药或口服,血浆浓度呈二相的方式下降,静脉注射 5 mg 盐酸奥昔布宁,其分布容积为 193L。单剂口服奥昔布宁缓释片 10 mg 后,tmax 在 R-奥昔布宁为 12.7 小时,在 S-奥昔布宁为 11.8 小时,其消除半衰期分别为 13.2 小时和 12.4 小时。

代谢：

奥昔布宁主要经细胞色素 P450 酶系统代谢(尤其是肝脏和肠壁的 CYP3A4),其主要代谢物为无活性的苯基环已基羟基乙酸和有活性的去乙基奥昔布宁。服用奥昔布宁缓释片后,R-奥昔布宁和 S-奥昔布宁的血药浓度分别为奥昔布宁的 72% 和 93%。

排泄：

奥昔布宁绝大多数在肝脏代谢,仅有不到 0.1% 的药物以原形药物从尿排泄,不到 0.1% 的药物以代谢物去乙基奥昔布宁形式从尿中排泄。在 5-20 mg 的剂量范围内,奥昔布宁及其代谢产物去乙基奥昔布宁的药动学参数呈剂量相关性。特殊人群的药代动力学

老年人：

78 岁以下人群奥昔布宁缓释片的药代动力学特征相同。

儿童：

18 岁以下儿童的药代动力学未进行评价。

性别：

奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在男、女健康受试者间无显著差别。

种族：

奥昔布宁缓释片的药代动力学特征在不同种族的健康受试者间无显著差别。

肾功能不全：

没有肾功能不全的用药经验。

肝功能不全：

没有肝功能不全的用药经验。

毒理研究

遗传毒性：

人体酵母菌、酿酒酵母菌和鼠伤寒沙门氏菌试验体系致突变试验结果均为阴性。

生殖毒性：

小鼠、大鼠、仓鼠和家兔的生殖毒性试验均未见本品对动物的生育力或胚胎有损伤作用。但本品对孕妇或可能怀孕妇女的安全性尚不确定,因此,孕妇不应使用本品,除非医生认为使用本品的潜在临床益处超过其潜在危险性。尚不清楚奥昔布宁是否从人乳中排泄。由于许多药物能从人乳中排泄,哺乳妇女应慎用本品。

致癌性：

在大鼠连续给药 2 年的长期致癌性试验中,给药剂量分别为 20、80 和 160 mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床推荐最大剂量的 6、25 和 50 倍),结果未表现出致癌性。

生产企业

南京亿华药业有限公司