盐酸奥洛他定滴眼液

活性成份：盐酸奥洛他定化学名称：11-(Z)-[3-(二甲基氨基)亚丙基]-6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸盐酸盐。

分子式：C21H23O3N·HCl分子量：373.88防腐剂：0.01% 苯扎氯铵非活性成份：磷酸氢二钠，氯化钠，浓盐酸/氢氧化钠（调节 pH 值），蒸馏水。

0.1%（5 mL：5 mg，按 C21H23NO3计）

用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状。

推荐剂量为患眼每次 1-2 滴，每日 2 次，间隔 6-8 小时以上。

尚未确定 3 岁以下儿童使用本品的安全性和有效性。

按照 MedDRA 系统器官分类列出了临床试验中的药物不良反应。在每个系统器官分类内，按频率对药物不良反应排序，最常见的反应在前。在每个频率组别中，按照严重性降序显示药物不良反应。此外，每种药物不良反应的相应频率类别均基于如下惯例（CIOMS III）：非常常见（ ≥ 1/10），常见（ ≥ 1/100 至<1/10）；不常见（ ≥ 1/1000 至<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000 至<1/1000）；非常罕见（<1/10000）。以下药物不良反应来源于通过自发病例报告和文献病例获得的 0.1% 盐酸奥洛他定滴眼液和 0.2% 盐酸奥洛他定滴眼液上市后经验。因为这些不良反应是从未知人数的人群中自发报告的，所以不能确切地估算其发生频率，因此归类为未知。药物不良反应按照 MedDRA 系统器官分类列出。在每个系统器官分类中，药物不良反应按照严重性降序排列。

对本品任何成份过敏者禁用。

1. 只限眼局部滴用，不能注射。佩戴角膜接触镜的患者，使用本品时，请勿配戴角膜接触镜。2. 购买时，如果发现封口损坏或破裂，请勿使用。3. 为了避免污染，瓶口不得接触任何表面。瓶口也不得接触眼睛，因为这可能会对眼睛造成伤害。4. 不用时请将瓶口拧紧。5. 请将本品放于儿童接触不到的地方。6. 本品开盖四周后应不再使用。7. 帕坦洛是一种抗过敏剂/抗组胺剂，尽管是局部给药，但可被全身吸收。如果出现严重反应或超敏反应的体征，则应停止此治疗。8. 苯扎氯铵常被用作眼用产品的防腐剂，并已报告其可导致点状角膜病变和/或中毒性溃疡性角膜病变。帕坦洛含有苯扎氯铵，因此，在干眼患者中频繁使用或者长期使用时，或者在角膜受损的情况下，应当进行严密监测。9. 奥洛他定滴眼液含有苯扎氯铵，可能会导致眼部刺激，并能使软性隐形眼镜变色。在使用帕坦洛之前必须取出隐形眼镜，并在 15 分钟后重新置入隐形眼镜。10. 如果使用一种以上的局部眼用药品，必须至少间隔 5 分钟给药。眼膏应最后使用。11. 如果眼睛发红，应建议患者不要配戴隐形眼镜。12. 奥洛他定是一种无镇静作用的抗组胺药。滴眼后暂时视力模糊或其他视力障碍可能影响驾驶或操作机器的能力。如果滴眼后发生视力模糊，患者必须等待视力清晰后方可驾驶或使用机器。13. 轻压鼻泪管或闭上眼睑 2 分钟，可减少药物的全身吸收。这样可减少全身副作用的发生并增加药物的局部活性。14. 本品不得用于治疗隐形眼镜相关的刺激症状。

奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺 H1-受体拮抗剂。活体和体外实验中均能抑制 I 型速发型过敏反应。奥洛他定对α-肾上腺素能受体、多巴胺受体、毒蕈碱 I 型和 II 型受体及 5-羟色胺受体没有作用。

在人类局部滴眼后，只有极少量奥洛他定进入全身循环。在两次有关健康志愿者（共 24 人）的研究中，双眼滴用 0.15% 的奥洛他定滴眼液，每 12 小时一次，共用二周，血浆浓度普遍低于可检测值（＜0.5 ng/mL）。仅在用药后 2 小时内有些血浆样本中可检测到奥洛他定，浓度为 0.5 至 1.3 ng/mL。血浆半衰期约为 3 小时，主要由肾脏排出约 60-70% 的原药。在尿中发现两种代谢产物单一去甲和 N-氧化物，浓度很低。

致癌作用、致突变和对生育功能的损害：以 500 mg/kg/日和 200 mg/kg/日的剂量分别给小鼠和大鼠口服奥洛他定，未引起癌变。按每滴 40μL 算，这些剂量比最大的人眼推荐用量大 78125 和 31250 倍。在体外进行的细菌逆转突变试验，体外哺乳动物染色体畸变测试或小鼠微核试验等未观察到诱发突变的可能性。给雄和雌的大鼠口服最大人眼推荐用量的 62500 倍剂量的奥洛他定后，生育指数稍有下降且受孕率下降；口服最大人眼推荐用量的 7800 倍时未发现影响生育功能。

Novartis Europharm Limited

S. A. Alcon Couvreur N.V.