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盐酸屈他维林
1-(3,4-二乙氧基-苯甲基)-6,7-二乙氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐
分子式：C24H31NO4·HCl
433.97
焦亚硫酸钠，96% 乙醇，注射用水
2 mL：40 mg（以 C24H31NO4•HCl 计）
-胆道疾病（胆囊/胆管结石、胆囊/胆管炎等炎症）相关的平滑肌痉挛- 泌尿系统疾病（肾/输尿管结石，肾盂/膀胱炎等炎症）所致的平滑肌痉挛；
- 胃肠道疾病（如胃和十二指肠溃疡、胃炎/肠炎/结肠炎等炎症）所致的平滑肌痉挛。- 缓解痛经。
推荐成人常规用量：本品每日使用 40-240 mg（分 1-3 次使用），肌肉注射。急诊用药
- 急性结石绞痛（肾性和/或胆源性）：本品 40-80 mg，静脉内缓慢注射（大约 30 秒）。- 其它腹部痉挛性疼痛：本品 40-80 mg，肌注，必要时可重复使用，每日最多 3 次。
尚来在儿童临床研究中对本品加以评估。儿童禁用。
临床研究报告表明，以下至少是可能和屈他维林的使用有关的不良反应，根据发生频率（十分常见： ≥ 10%；常见： ≥ 1%<10%；偶见： ≥ 0.1%<1%；罕见： ≥ 0.01%<0.1%；十分罕见：<0.01%；未知：不能从有效的数据中估计出来）和系统器官描述如下：
罕见：心悸，低血压
罕见：头痛，眩晕，失眠
罕见：恶心，便秘
罕见：过敏反应（血管性水肿，荨麻疹，皮疹，搔痒症）（参考“禁忌”部分）未知：使用注射剂有致死性及非致死性过敏性休克报道
注射部位的局部反应
1. 对本品的有效成份或对任何赋形剂过敏者禁用（例如大豆卵磷脂）。2. 对焦亚硫酸钠过敏者禁用（见
部分）。3. 严重的肾衰竭或肝衰竭的患者禁用。4. 严重的心功能不全的患者（低输出综合征）禁用。5. 儿童
1. 在低血压的情况下使用本品时应更加小心。2. 由于存在虚脱的风险，当通过静脉输液途径使用本品时，患者需严格卧床。3. 本品含有焦亚硫酸盐，可能导致易感人群出现过敏反应，包括过敏性症状和支气管痉挛，尤其是对那些有哮喘或过敏史的患者。4. 对于焦亚硫酸钠过敏的患者，应避免胃肠外途径给药（见
部分）。5. 当妊娠妇女应用本品时应特别慎重（见
部分）。6. 如果患者有眩晕经历，使用本品应该避免进行有潜在危险性的作业，如驾驶和操纵机器。
屈他维林为异喹啉衍生物，通过抑制磷酸二酯酶 IV 发挥平滑肌解痉作用。作为磷酸二酯酶 IV 抑制剂，屈他维林使肌球蛋白轻链激酶（MICK）失活，导致 CAMP 浓度升高，从而放松平滑肌。在体外，屈他维林可抑制磷酸二酯酶 IV，而不抑制磷酸二酯酶 III 或 V。功能上，磷酸二酯酶 IV 对降低平滑肌的收缩活性具有很重要的作用，提示选择性的磷酸二酯酶 IV 抑制剂有助于治疗高动力失调和胃肠道痉挛相关的各种疾病。心肌和血管平滑肌细胞中水解 CAMP 的主要是磷酸二酯酶 III 同工酶，这就解释了屈他维林虽然具有解痉作用，但没有严重的心血管不良反应和心血管治疗作用的原因。由于血管扩张作用，屈他维林可以增加组织循环。屈他维林的作用强于罂粟碱，其吸收更为完全和迅速，并与血浆蛋白结合较少。屈他维林不会出现罂粟碱胃肠外给药时出现的呼吸兴奋不良反应。
屈他维林口服给药和胃肠外给药时都能快速并完全的吸收。屈他维林与人血浆蛋白高度结合（95-98%）。尤其是白蛋白，γ-和β-球蛋白。口服后 45-60 分钟内达到血药峰浓度。首过效应后，65% 的原型药物进入体循环。屈他维林和/或它的代谢产物几乎不能穿透胎盘屏障。屈他维林在肝脏代谢，其生物半衰期为 8-10 小时，静脉给药后原型药物的终末消除半衰期为 2.4 小时。屈他维林通过氧-去乙基化几乎完全代谢为单酚类化合物。这些代谢物快速地和葡萄糖醛酸结合。主要为 4-去乙基屈他维林、6-去乙基屈他维林和 4-去乙基屈他维拉啶。屈他维林几乎在 72 小时内从体内消失，50% 多的药物通过尿液消除，约 30% 的药物通过粪便消除。本品主要以代谢物形式消除；原型药物不能从尿液中测出。
遗传毒性：在一系列体外和体内的致突变性研究，如细菌回复突变（Ames）试验，小鼠淋巴瘤细胞 TK+ /-基因突变试验和大鼠骨髓微核试验中，没有发现屈他维林存在的潜在毒性。生殖毒性：屈他维林在口服剂量达到 100 mg/kg/d（超过母体动物的最大耐受剂量）时对 SD 大鼠的生育力和早期胚胎发育没有产生影响。妊娠大鼠经口给予屈他维林，在 50 mg/kg/d 剂量下对胚胎和胎仔无明显毒性，在 150 mg/kg/d 剂量（已达母体动物毒性剂量）下可引起胚胎重吸收增加。妊娠家兔经口给予屈他维林，在 120 mg/kg/d 剂量（已达到母体动物毒性剂量）下对胚胎和胎仔无明显毒性。
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
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