盐酸左布比卡因注射液

本品主要成份为盐酸左布比卡因。化学名称：(2 S)-1-丁基-N-(2,6-二甲基苯基)哌啶-2-甲酰胺盐酸盐一水合物。

分子式：C18H28N2O·HCI·H2O分子量：342.91辅料为：氯化钠。

10 mL：盐酸左布比卡因 50 mg。

主要用于外科硬膜外腔阻滞麻醉。

成人用于神经阻滞或浸润麻醉，一次最大剂量是 150 mg。药液浓度配制为：外科硬膜外阻滞：0.5%-0.75%；10-20 mL；50-150 mg 中度至全部运动阻滞。

尚缺乏本品用于儿童的安全有效性研究资料。

低血压、恶心、术后疼痛、发热、呕吐、贫血、瘙痒、疼痛、头痛、便秘、眩晕、胎儿窘迫等，偶见哮喘、水肿、少动症，不随意肌收缩，痉挛，震颤、晕厥、心率失常、期外收缩、房颤、心博停止、肠梗阻、胆红素升高、意识模糊、窒息、支气管痉挛、呼吸困难、肺水肿、呼吸功能不全、多汗、皮肤变色等。

肝、肾功能严重不全、低蛋白血症、对本品过敏者或对酰胺类局麻药过敏者禁用。若本品与盐酸肾上腺素混合使用时，禁用于毒性甲状腺肿，严重心脏病或服用三环抗抑郁药等患者。本品不用于蛛网膜下腔阻滞，因迄今无临床应用资料。本品不用于 12 岁以下小儿，其安全性有待证实。

使用时不得过量，过量可导致低血压、抽搐、心博骤停、呼吸抑制或惊厥。如果出现严重低血压或心动过缓，可静脉注射麻黄碱或阿托品。如果出现肌肉震颤、痉挛可给予巴比妥类药物。给予局部麻醉注射液后须密切观察心血管、呼吸的变化和病人的意识状态，病人出现下列症状可能是中毒迹象：躁动不安、焦虑、语无伦次、口唇麻木与麻刺感，金属异味、耳鸣、头晕、视力模糊、肌肉震颤、抑郁或嗜睡。酰胺类局部麻醉药（如本品）是由肝脏代谢，因此，给予这类药物特别是多剂量给药时，对有肝脏疾病的病人须慎重。本品不宜静脉内注射用药，所以在注射给药中，回抽吸血液以确认不是血管内注射是必须的。左布比卡因注射液的溶液不用于产科子宫旁组织的阻滞麻醉。因为迄今没有资料支持这种用法并且有使胎儿心动过缓或致死的危险。

左布比卡因为酰胺类局麻药，可以升高神经动作电位的阀值，延缓神经冲动的扩步，降低动作电位升高的速度，从而阻断神经冲动的产生和传导。麻醉作用的产生与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。

硬膜外给药后约 30 分钟血药浓度达峰值，剂量为 150 mg 时平均（Cmax）达到 1.2 μg/mL，本品在血药浓度为 0.1 μg-1 μg/mL 时，约有 97% 与血浆蛋白结合，在 0.01 μg-0.1 μg/mL 与人的血细胞结合为 0-2%，在血药浓度为 10 μg/mL 时与血细胞结合增加到 32%。静脉给药后，左布比卡因分布容积为 67L。左布比卡因在肝脏代谢降解，在尿、便中难以查到原形药物。在体内生物半衰期为 3.3 小时，血浆清除率为 39L/小时，血浆消除半衰期为 1.3 小时。

遗传毒性：细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左布比卡因具有致突变作用。

给予大鼠左布比卡因 18 mg/kg/天（按体表面积折算，剂量约为最大临床剂量的一半），未见亲代和子代动物的生育力受到影响。给予哺乳期大鼠左布比卡因，幼仔体内可检测到少量药物。

化学名称为：（S）-1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐一水合物.分子式：C18H28N2O·HCl·H2O分子量：342.91

珠海润都制药股份有限公司

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