盐酸左西替利嗪片

本品主要成份为盐酸左西替利嗪。化学名称：R-(-)2-[2-[4-[4-(氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐分子式：C21H25ClN2O3·2HCl分子量：461.81

5mg

荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。

口服，成人及 6 岁以上儿童用量为每日一次，每次 1 片。2-6 岁儿童每日一次，每次半片。

2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有嗜睡、口干、头疼、乏力等。

对本品及其它辅料过敏者禁用。

有肝功能障碍或障碍史者慎用。高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。避免与镇静剂同服。酒后避免使用本品。肾功能减损患者使用本品适当减量。

本品为口服选择性组胺 H1 受体拮抗制剂。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

口服吸收迅速，达峰时间 tmax = 0.7-1 小时，生物利用度>96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约 20%）。1 小时起效，疗效可持续 24 小时。本品的蛋白结合率为 96%，平均表现分布容积 26.9L，在脑中的浓度低于血浆浓度的 1/10，本品不经过肝脏代谢，消除半衰期 7-8 小时，绝大多数以原形药物形式经肾脏排泄，尿中排泄量占 85%，粪便中占 13%。

本品 Ames 试验、人淋巴细胞染色畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达 96、225 和 135 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40、180 和 220 倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达 96 mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40 位）时，可引起仔鼠体得增长延迟。Beagler 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。

大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 10 倍）时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍）时，可引起雄性动物良性肿瘤的发生率增加；剂量为 4 mg/Kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不明显。

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