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本品主要成份为盐酸异丙嗪。辅料为氯化钠、维生素 C。化学名称为 N,N,a-三甲基-10 H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐分子式:C17H20N2S·HCl分子量:320.89
1 mL:25mg
(1)皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。(4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
肌内注射。成人用量(1)抗过敏,一次 25 mg,必要时 2 小时后重复;严重过敏时可用肌注 25~50 mg(1 支~2 支),最高量不得超过 100 mg(4 支)。(2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至 0.25%,缓慢静脉注射;(3)止吐,12.5~25 mg(0.5 支~1 支),必要时每 4 小时重复一次;(4)镇静催眠,一次 25~50 mg(1 支~2 支)。小儿常用量(1)抗过敏,每次按体重 0.125 mg/kg 或按体表面积 3.75 mg/m2,每 4~6 小时一次;(2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重 0.25~0.5 mg/kg 或按体表面积 7.5~15 mg/m2。或一次 6.25~12.5 mg,每日三次;(3)止吐,每次按体重 0.25~0.5 mg/kg 或按体表面积 7.5~15 mg/m2,必要时每 4~6 小时重复;或每次 12.5~25 mg 肌内注射:成人用量(1)过敏,一次 25 mg,必要时 2 小时后重复;严重过敏时可用肌注 25~50 mg,最高量不得超过 100 mg;(2)在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至 0.25%,缓慢静脉注射;(3)止吐,12.5~25 mg,必要时每 4 小时重复一次;(4)镇静催眠,一次 25~50 mg。小儿常用量(1)抗过敏,每次按体重 0.125 mg/kg 或按体表面积 3.75 mg/m2,每 4~6 小时一次;(2)抗眩晕,睡前可按需给予,按体重 0.25~0.5 mg/kg 或按体表面积 7.5~15 mg/m2。或一次 6.25~12.5 mg,每日三次;(3)止吐,每次按体重 0.25~0.5 mg/kg 或按体表面积 7.5~15 mg/m2,必要时每 4~6 小时重复;或每次 12.5~25 mg,必要时每 4~6 小时重复;(4)镇静催眠,必要时每次按体重 0.5~1 mg/kg 或每次 12.5~25 mg。,必要时每 4~6 小时重复;(4)镇静催眠,必要时每次按体重 0.5~1 mg/kg 或每次 12.5~25 mg。
一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;小于 3 个月的婴儿体内药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
异丙嗪属吩噻嗪类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用。(1)较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和〈或〉并用其他药物时),甚至出现黄疸。(2)增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉,中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。(3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
尚不明确。
(1)已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。(2)下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭,Reye 综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与 Reye 综合征混淆)。应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。(1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争 H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。(3)抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为 20 分钟,静注后为 3~5 分钟,抗组胺作用一般持续时间为 6~12 小时,镇静作用可持续 2~8 小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。
N,N,a-三甲基-10 H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐
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