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盐酸异丙嗪
25mg
皮肤粘膜的过敏:适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎,血管舒缩性鼻炎,接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用,作为本药的辅助剂。晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。镇静、催眠:适用于术前、术后和产科。此外,也可用于减轻成人及儿童的恐惧感,呈浅睡眠状态。恶心、呕吐的治疗:适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐,也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。术后疼痛:可与止痛药合用,作为辅助用药。
用于防止晕动症时要及早服药。脱水或少尿时用量酌减,以免出现毒性反应。口服时,可与食物或牛奶同时服,以减少对胃粘膜的刺激。
①抗过敏,一次 12.5 mg(0.5 片),每日 4 次,饭后及睡前服用,必要时睡前 25 mg(1 片);②止吐,开始时一次 25 mg(1 片),必要时可每 4~6 小时服 12.5~25 mg;③抗眩晕,一次 25 mg(1 片),必要时每日 2 次;④镇静催眠,一次 25~50 mg(1~2 片),必要时增倍。
①抗过敏,每次按体重 0.125 mg/kg 或按体表面积 3.75 mg/m2,每隔 4~6 小时一次,或睡前按体重 0.25~0.5 mg/kg 或按体表 7.5~15 mg/m2;按年龄计算,每日量 1 岁以内 5~10 mg,1~5 岁 5~15 mg,6 岁以上 10~25 mg,可 1 次或分 2 次给予;②止吐,按体重 0.25-0.5 mg/kg 或按体表 7.5-15 mg/m2;必要时每隔 4~6 小时给药一次;③抗眩晕,每次按体重 0.25-0.5 mg/kg 或按体表面积 7.5-15 mg/m2;必要时每隔 12 小时一次,或 12.5~25 mg,每日 2 次;④镇静催眠,必要时按体重 0.5~1 mg/Kg 或体表面积 15~30 mg/m2。
小于 3 个月的小儿体内的药物代谢酶可能不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,在注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。儿童一次口服 75~125 mg 时,可发生过度兴奋、易激动或(和)恶梦等异常反应。
异丙嗪属吩噻类衍生物,小剂量时无明显副作用,但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。1. 增加皮肤对光的敏感性,多恶梦,易兴奋,易激动,幻觉、中毒性谵妄,儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。2. 用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或面色潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱(M)受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步履艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。3. 下列情况持续存在时应予注意:较常见的有嗜睡;较少见的有视力模糊或色盲(轻度),头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时],甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。4. 心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
早产儿、新生儿应禁用。
交叉过敏。已知对吩噻类药高度过敏的病人,也对本品过敏。对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功衰竭,Reye 综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与 Reye 综合征混淆)。用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。1. 抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争 H1 受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。2. 止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。3. 抗晕动症作用:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断了前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。4. 镇静催眠作用:有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明,可能由于间接降低了脑干网状结构激活系统的应激性。
口服或注射给药后吸收快而完全,蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为 20 分钟,抗组胺作用一般持续时间为 6~12 小时,镇静作用可持续 2~8 小时。主要在肝内代谢,无活性的代谢物可经尿排出,经粪便排出量少。
N,N,α-三甲基-10 H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。
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