盐酸拉贝洛尔片

本品主要成份为：盐酸拉贝洛尔。其化学名称为：5-[1-羟基-2(1-甲基-3 苯丙胺基)-乙基]水杨酰胺盐酸盐。

分子式：C19H24N2O3·HCl分子量：364.87

50mg

用于各种类型高血压。

口服，一次 100 mg（2 片），每日 2-3 次，2-3 天后根据需要加量。常用维持量为 200-400 mg（4-8 片），每日 2 次。饭后服。极量每日 2400 mg（48 片）。

小儿用药的疗效和安全性尚不明确。

偶有头昏、胃肠道不适、疲乏、感觉异常、哮喘加重等症。个别患者有体位性低血压。

支气管哮喘患者禁用。病态窦房结综合征、心传导阻滞（II 至 III 度房室传导阻滞）未安装起博器的患者禁用。重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。对本品过敏者禁用。

有下列情况应慎用：充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管炎、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合征或其他周围血管疾病、肾功能减退。少数病人可在服药后 2-4 小时出现体位性低血压，因此用药剂量应该逐渐增加。（若降压过低，可用新福林或阿托品予以拮抗）。本品对下列诊断可能产生干扰：本品尿中代谢产物可造成尿儿茶酚胺和 VMA 假性升高；本品可使尿中苯异丙胺试验呈假阳性。本品用量必须强调个体化，不同个体、不同疾病用量不尽相同。本品用于嗜铬细胞瘤的降压有效，但少数病例有血压反常升高的报道，故用药时应谨慎。运动员慎用。

本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用，两种作用均有降压效应，口服时两种作用之比约为 1：3，大剂量时具有膜稳定作用，内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关，不伴反射性心动过速和心动过缓，立位血压下降较卧位明显。

本品口服吸收完全，绝对生物利用度（F）为 25%，长期用药生物利用度可逐渐增加至 70%。服药后 1-2 小时血药浓度达峰值。半衰期（t1/2）为 6-8 小时，约 55%-60% 的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后 2-4 小时达到峰值，作用可持续 8-12 小时。治疗效应与血药浓度明显相关。

本品小白鼠静注的半数致死量 LD50为（51.8 mg±1.9）mg/kg。大鼠每天 200 mg/kg，狗每天 100 mg/kg 饲服一年或怀孕大鼠、兔分别每天 50 mg/kg 饲服或 1-10 mg/kg 静注，长期观察均未见有明显毒性反应。

5-[1-羟基-2（1-甲基-3 苯丙胺基）-乙基]水杨酰胺盐酸盐化学结构式：分子式：C19H24N2O3·HCl

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