盐酸昂丹司琼口腔崩解片

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。

8 mg(以昂丹司琼计)。

止吐药。用于：由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。预防和治疗手术后的恶心呕吐。

服用方法：本品不可研碎或咀嚼服用。服用本品不需要水或其他液体，以干手撕开泡眼，取出药片，迅速置于舌面，数秒内可崩解溶化，随唾液咽下。

对于高度致吐的化疗药物引起的呕吐对单次给予高度致吐的化疗药物的患者，可在化疗前 30 分钟单次口服昂丹司琼 24 mg（3 片）。但尚无一次口服昂丹司琼 24 mg，重复（多日）给药的临床研究。对高度致吐的化疗药物引起的呕吐可采用昂丹司琼静脉滴注加口服的方式给药：在化疗前 30 分钟，化疗后 4 小时，8 小时各静脉滴注昂丹司琼 8 mg，停止化疗以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg（1 片），连用 5 天。对于一般致吐的化疗药物引起的呕吐化疗前 30 分钟口服本品 8 mg（1 片），首剂给药后，每 8 小时服用 8 mg（1 片）。化疗结束后，每 8 小时口服本品 8 mg（1 片）连用 5 天。放射治疗首剂于放疗前 1～2 小时口服本品 8 mg（1 片），以后每 8 小时口服本品 8 mg（1 片），疗程视放疗的疗程而定。手术所致恶心、呕吐的预防和治疗在诱导麻醉前 1 小时，口服本品 16 mg（2 片）。

12 岁以上患者的用药剂量及方法与成人一致。4～11 岁儿童的用药剂量需要进行调整：化疗前 30 分钟，口服昂丹司琼 4 mg，首剂给药后 4 和 8 小时分别重复服药 2 次，每次 4 mg。化疗结束后，每 8 小时服药一次，每次 4 mg，连续服药 5 天。本品没有用于 4 岁以下儿童，以及用于儿童放疗/手术所致呕吐的临床使用经验。

可有头痛、头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作、胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

对本品任何成份过敏者禁用，胃肠梗阻者禁用。

昂丹司琼主要经肝脏代谢清除，肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内清除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，肝脏功能中度或重度障碍的患者用药剂量每天不应超过 8 mg。肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。手术后不宜使用本品，以免掩盖小肠或胃扩张症状。

本品是一种选择性的 5-羟色胺 3（5-HT3）受体拮抗剂，其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

盐酸昂丹司琼口服后吸收良好，约 1.5 小时血药浓度达高峰，绝对生物利用度约 60%。有首过效应。健康志愿者口服本品 8 mg，血药峰浓度约为 30～40 ng/ml，血浆蛋白结合率 70～76%，半衰期约为 3 小时，老年人可能延长至 5 小时，表观分布容积 160L，血浆清除率 700 ml/min，肾清除率 20 ml/min。主要自肝脏代谢，由粪尿排出，从尿中排出原型药小于 5%。

本品经口给药剂量达 15 mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达 4 mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。

在给药 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10 mg/kg/天和 30 mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

国药集团川抗制药有限公司

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