盐酸昂丹司琼氯化钠注射液

本品主要成分为盐酸昂丹司琼和氯化钠

100 ml：昂丹司琼 8 mg 与氯化钠 0.9g

盐酸昂丹司琼氯化钠注射液用于由细胞毒类药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本品供静脉滴注用药。给药剂量视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天 8 mg（1 瓶）。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐，在化疗前 30 分钟，化疗后 4 小时，8 小时各静脉滴注本品 8 mg（1 瓶），停止化疗以后每 8～12 小时口服片剂 8 mg；对于催吐作用不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前 30 分钟静脉滴注本品 8 mg，以后每 8～12 小时口服片剂 8 mg，连续 5 天；对放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前 1～2 小时口服片剂 8 mg，以后每 8 小时口服 8 mg。用于预防或治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品 4 mg（1/2 瓶），对于已出现术后呕吐，可缓慢静脉滴注本品 4 mg 进行治疗。输注时间应不小于 15 分钟。

据国外临床研究文献报道，四岁以上儿童可耐受本品，于化疗前静脉滴注 5 mg/m2（按体表面积）的剂量，化疗后 12 小时后再继续口服给药，每次 4 mg，每日两次，连服 5 天。为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以 0.1 mg/kg 的剂量或最大剂量 4 mg，缓慢静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心和呕吐，可用本品 0.1 mg/kg 或最大 4 mg 的剂量缓慢静脉滴注。

可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适，便泌，口干，皮疹，注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高，。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶有运动失调、癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压、心动过缓等罕见报道。

对本品有过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此用药剂量每天不应超过 8 mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全的病人。

本品是一种选择性的 5-羟色胺 3（5-HT3）受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约为 30 ng/ml。口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率是 70～80%。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5%。

本品经口给药剂量达 15 mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药剂量达 4 mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。

本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。

在给药 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10 mg/kg/天和 30 mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

安徽环球药业股份有限公司

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