盐酸昂丹司琼注射液

盐酸昂丹司琼，辅料为枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠、注射用水。

4 ml：8 mg(按 C18H19N3O 计)

止吐药。用于：①细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；②预防和治疗手术后的恶性呕吐。

本品通过静脉、肌内注射给药，剂量可以灵活掌握。

用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。

对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟、化疗后 4 小时、8 小时各静脉注射昂丹司琼注射液 8 mg(1 支)，停止化疗以后每 8～12 小时口服昂丹司琼片 8 mg，连用 5 天。对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟静脉注射昂丹司琼注射液 8 mg(1 支)，以后每 8～12 小时口服昂丹司琼片 8 mg，连用 5 天。对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前 1～2 小时口服片剂 8 mg，以后每 8 小时口服 8 mg，疗程视放疗的疗程而定。对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静输注 4 mg。对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注 20 mg 地塞米松磷酸钠，可加强枢复宁对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。儿童：化疗前静脉注射以 5 mg/m2(体表面积)的剂量，12 小时后再口服给药，化疗后应持续口服给药，连服 5 天。老年患者：65 岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样，无须调整剂量、用药次数或用药途径。

成人：对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌内注射或缓慢静脉注射本品 4 mg，对于巳出现的术后恶心呕吐，可肌内注射或缓慢静脉注射一剂 4 mg。儿童：为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以 0.1 mg/kg 的剂量或最大剂量 4 mg，缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品 0.1 mg/kg 或最大 4 mg 的剂量缓慢静脉注射。老年患者：给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

可有头痛、腹部不适，便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作，胸痛，心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

对本品过敏者、胃肠梗阻者禁用。

对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过 8 mg；腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去，对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以 0.9%(W/V)氯化钠或 5%(W/V)葡萄糖稀释的枢复宁稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的。本品安瓿不能高压消毒。

本品是一强效、高选择性的 5-HT3受体拮抗剂，有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放 5-HT，经由 5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5-HT 释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐，故本品系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约 3 小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为 75%。

常州兰陵制药有限公司

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