盐酸昂丹司琼注射液

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。化学名称：2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1 H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。

C18H19N3O·HCl·2 H2O

365.86

4 mL：8 mg（按 C18H19N3O 计）

止吐药。用于：1. 细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；2. 预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本品可通过静脉和肌内注射给药，给药剂量和途径应视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天 8 mg。1. 对于高度催吐的化疗药引起的呕吐在化疗前 30 分钟，化疗后 4 小时、8 小时各静脉滴注本品 8 mg，停止化疗以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg。2. 对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐，化疗前 30 分钟静脉注本品 8 mg，以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg，连用 5 天。3. 对于放射治疗引起的呕吐，首剂应于放疗前 1-2 小时口服片剂 8 mg，以后每 8 小时口服 8 mg。4. 对于预防和治疗手术后呕吐，成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品 4 mg，对已出现术后恶心呕吐时，可缓慢静脉滴注本品 4 mg 进行治疗。输注时间应不小于 15 分钟。

据国外临床研究文献报道，四岁以上儿童可耐受本品，于化疗前静脉滴注 5 mg/m2（体表面积）的剂量，化疗 12 小时后，继续口服给药，每次 4 mg，每日两次，连服 5 天。为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以 0.1 mg/kg 的剂量或最大剂量 4 mg，缓慢静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品 0.1 mg/kg 或最大 4 mg 的剂量缓慢静脉滴注。

可有头痛，头部和上腹部有温热感，腹部不适、便秘、口干、皮疹、注射部位局部反应，偶见支气管哮喘或过敏反应，暂时性无症状转氨酶升高。上述反应一般轻微，不需特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

对本品过敏者禁用。胃肠梗阻者禁用。

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和用药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人，本品在体内消除能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每天不应超过 8 mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠，以缓解病人的不适症。不宜用于心功能不全病人。

本品是一种强效、高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确，可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体，从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-HT3，兴奋迷走传入神经而导致的呕吐反射。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

口服盐酸昂丹司琼后，吸收迅速，口服后达峰时间约为 1.5 小时，峰浓度约为 30 mg/mL。口服本品的绝对生物利用度约为 60%。口服或静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同，其消除半衰期约 3 小时。稳态表现观分布容积约为 140L。血浆蛋白结合率是 70%-80%。主要自肝脏代谢，药物代谢后由粪尿排出，从尿中排出的原形药小于 5%。

生殖毒性：本品经口给药剂量达 15 mg/kg/天时，对雄性和雌性大鼠的生育力和一般生殖行为无明显影响。动物试验结果未表现出致畸胎作用。妊娠大鼠和家兔本品静脉给药量达 4 mg/kg/天时，未表现出对生育力和胎仔的损害作用。但尚无充分和严格对照的妊娠妇女给药的临床研究。由于动物试验并不总能预测药品对人体的影响，故只有在确实需要时，才可以在妊娠期间服用本品。本品可通过大鼠乳汁分泌，但尚不清楚其是否通过人乳汁分泌。因为许多药物可经乳汁排泄，故哺乳期妇女服用本品时应慎重考虑其对后代的影响。遗传毒性：本品在标准遗传毒性试验中均未表现出致突变性。致癌性：在给 2 年的试验中，大鼠和小鼠经口给予本品的剂量分别达 10 mg/kg/天和 30 mg/kg/天，结果未表现出致癌作用。

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