盐酸昂丹司琼注射液

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。化学名称：2,3,-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1 H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。

分子式：C18H19N3O·HCl·2 H2O分子量：365.86本品所用辅料为：枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠。

2 ml：4 mg4 ml: 8 mg（按 C18H19N3O 计）

止吐药。

细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本品通过静脉、肌肉注射给药，剂量可以灵活掌握。化疗及放疗所致呕吐：用药剂量和途径应视化疗及放疗所致的恶心、呕吐严重程度而定。

对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟、化疗后 4 小时、8 小时各静脉注射昂丹司琼注射液 8 mg(2 支)，停止化疗以后每 8~12 小时口服昂丹司琼片 8 mg（2 片），连用 5 天。对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前 15 分钟静脉注射昂丹司琼注射液 8 mg（2 支），以后每 8~12 小时口服昂丹司琼片 8 mg（2 片），连用 5 天。对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前 1~2 小时口服片剂 8 mg（2 片），以后每 8 小时口服 8 mg（2 片），疗程视放疗的疗程而定。对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉时同时静输注 4 mg（1 支）。对于高剂量顺铂可于化疗前静脉加注 20 mg 地塞米松磷酸钠，可加强盐酸昂丹司琼对高度催吐化疗引致呕吐的疗效。

化疗前静脉注射以 5 mg/m2（体表面积）的剂量，12 小时后再口服给药；化疗后应持续口服给药，连服 5 天。

65 岁以上患者的用药疗效及对药物的耐受性与普通成年患者一样，无须调整剂量、用药次数或用药途径。

对于预防手术后的恶心和呕吐，应在诱导麻醉的同时肌肉注射或缓慢静脉注射本品 4 mg（1 支），对于已出现的术后恶心呕吐，可肌肉注射或缓慢静脉注射一次剂量 4 mg（1 支）。

为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐，应在诱导麻醉前、期间或之后用本品以 0.1 mg/kg 的剂量或最大剂量 4 mg（1 支），缓慢静脉注射。对于儿童患者已出现的术后恶心、呕吐，可用本品 0.1 mg/kg 或最大 4 mg（1 支）的剂量缓慢静脉注射。

给药剂量、途径及时间间隔参照成人用法。

尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。偶见运动失调，癫痫发作，胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓等罕见报告。

对本品过敏者禁用；胃肠梗阻者忌用。

对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过 8 mg；腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚氯乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以 0.9%W/V 氯化钠或 5%W/V 葡萄糖稀释的盐酸昂丹司琼稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的；本品安瓿不能高压消毒。

本品是一强效、高选择性的 5－HT3受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放 5－HT，经由 5－HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5－HT 释放，从而经过中枢机制而加强。本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5－HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

口服或静脉给药时，本品的体内情况大致相同，其消除半衰期约 3 小时。药物彻底代谢，代谢物经肾脏(75%)与肝脏(25%)排泄。血浆蛋白结合率为 75%。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

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