盐酸昂丹司琼葡萄糖注射液

昂丹司琼

100 ml:昂丹司琼 8 mg/葡萄糖 5 g。

用于由细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐,也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本品供静脉滴注用药。给药剂量视呕吐严重程度而定。成人剂量一般每天 8 mg。对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前 30 分钟,化疗后 4 小时、8 小时各静脉滴注本品 8 mg,停止化疗以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg;对于催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐,化疗前 30 分钟静脉滴注本品 8 mg,以后每 8-12 小时口服片剂 8 mg,连续 5 天;对放射治疗引起的呕吐,首剂应于放疗前 1-2 小时口服片剂 8 mg。以后每 8 小时口服 8 mg.用于预防或治疗手术后呕吐,成人可于麻醉诱导同时静脉滴注本品 4 mg。对已出现术后恶心呕吐时,可缓慢静脉滴注本品 4 mg 进行治疗。输注时间应不少于 15 分钟。

据国外临床研究文献报道,四岁以上儿童可耐受本品。于化疗前静脉滴注 5 mg/m2(按体表面积)的剂量,化疗 12 小时后再继续口服给药,每次 4 mg,每日两次,连服 5 天。为了预防接受全身麻醉手术的儿童患者出现术后恶心和呕吐,应诱导麻醉前,期间或之后用本品以 0.1 mg/kg 的剂量或最大剂量 4 mg,缓解静脉滴注。对于儿童患者已出现的术后恶心,呕吐,可用本品 0.1 mg/kg 或最大 4 mg 的剂量缓慢静脉滴注。

可有头痛,头部和上腹部有温热感,腹部不适,便秘、口干、皮疹,偶见支气管哮喘或过敏反应,暂时性无症状转氨酶升高,上述反应一般轻微,不需特殊处理。偶有运动失调,癫痫发作,胸痛、心律不齐,低血压及心动过缓,注射部位局部反应等罕见报告。

对本品有过敏反应者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

本说明中所涉及到的使用剂量均以昂丹司琼计。肾衰竭病人无需调整剂量、用药次数和给药途径。肝脏功能中度或严重衰竭病人,本品在体内消除能力显著下降,血清半衰期也显著延长,因此用药剂量每天不应超过 8 mg。在化疗前可静脉滴注地塞米松磷酸钠,以缓解病人的不适。不宜用于心功能不全病人。

:本品是一种选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂。其作用机理尚不完全明确。可能是通过拮抗外周迷走神经末梢和中枢化学感受区中的 5-HT3 受体,从而阻断因化疗和手术等因素促进小肠嗜铬细胞释放 5-羟色胺,兴奋迷走传入神经从而导致的呕吐反射。本品选择性较高,无锥体外系反应,过度镇静等副作用。

口服盐酸昂丹司琼后,吸收迅速,口服后达峰时间约为 1.5 小时峰浓度约 30 ng/ml。口服本品绝对生物利用度约为 60%。口服和静脉滴注盐酸昂丹司琼的体内代谢情况大致相同。药物消除半衰期约为 3 小时。稳态表现分布容积为 140L。血浆蛋白结合率是 70-80%。主要在肝脏代谢,药物代谢后由粪尿排出,从尿中排出的原形药小于 5%。

化学名称为：2,3, －二氢－9－甲基－3－[(2－甲基咪唑－1－基)甲基]－4(1 H)－咔唑酮分子式：C18H19N3O分子量：293.37

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