盐酸普罗帕酮片

本品活性成份为盐酸普罗帕酮。

50mg

本品属 Ic 类抗心律失常药。适用于室性早搏及阵发性室性心动过速。其次为室上性心律失常，包括房性早搏、阵发性室上性心动过速及预激综合症伴室上性心动过速、心房扑动或心房颤动。

口服，成人常用量：一次 100～200 mg，一日 3~4 次，成人处方极量：一日 900 mg 分次服用。小儿常用量：一次每公斤体重 5～7 mg，一日 3 次，起效后用量减半，维持疗效。

该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不清楚。

较少，主要为口干，舌唇麻木，可能是由于其局部麻醉作用所致。此外，早期的不良反应还有头痛，头晕、闪耀，其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁淤积性肝损伤的报道，停药后 2～4 周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害，有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应，一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞，Q-T 间期延长，P-R 间期轻度延长，QRS 时间延长等。

无起搏器保护的窦房结功能障碍、严重房室传导阻滞、双束支传导阻滞患者，严重充血性心力衰竭、心源性休克、严重低血压及对该药过敏者禁用。

心肌严重损害者慎用。严重的心动过缓，肝、肾功能不全，明显低血压患者慎用。如出现窦房性或房室性传导高度阻滞时，可静注乳酸钠、阿托品、异丙肾上腺素或间羟肾上腺素等解救。

本品属于 Ic 类 (即直接作用于细胞膜) 的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出，0.5～1ug/min 时可降低收缩期的去极化作用，因而延长传导，动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长，并可提高心肌细胞阈电位，明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室 (主要影响浦金野纤维，对心肌的影响较小) ，也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明，治疗剂量 (口服 300 mg 及静注 30 mg) 时可降低心肌的应激性，作用持久，PQ 及 QRS 均增加，延长心房及房室结的有效不应期，它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性ß阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用 (比维拉帕米弱 100 倍) ，尚有轻度的抑制心肌作用，增加末期舒张压，减少博出量，其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减慢心率作用。离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。

据文献报道，口服后自胃肠道吸收良好，服后 2～3 小时抗心律失常作用达峰效，作用可持续 8 小时以上，其生物利用度呈剂量依赖性，如 100 mg 普罗帕酮的生物利用度为 3.4%，而 300 mg 的生物利用度为 10.6%。本品与血浆蛋白结合率高，达 93%，剂量增加，生物利用度还会提高。肝功能下降也会增加药物的生物利用度，严重肝功能损害时普罗帕酮的清除减慢。普罗帕酮的药代动力学曲线为非线性。该药半衰期为 3.5~4 小时。本品经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分 (<1%) 为原形物。不能经过透析排出。

：据文献报道，大鼠口服 180～360 mg/kg/day (成人推荐用药最大剂量的 12～24 倍) 六个月后发生肾功能异常，肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠 19 倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。

化学名称：3-苯基-1-［2-［3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基］苯基］-1-丙酮盐酸盐。分子式：C21H27NO3•HCl分子量：377.91

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