盐酸普萘洛尔缓释片

本品主要成份为盐酸普萘洛尔，其化学名称为：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。分子式：C16H21NO2·HCl分子量：295.81

40mg

高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。劳力型心绞痛。控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

口服，开始一日 1 片，早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果，必要时增加至 2 片。

每日一片，早晨或晚间服用。

按医嘱。

尚未确定,一般按体重每日 0.5～1.0 mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。

应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<50 次/分)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

支气管哮喘。心源性休克。心脏传导阻滞(II-III 度房室传导阻滞)。重度或急性心力衰竭。窦性心动过缓。

本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。β-受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过 3 天，一般为 2 周。长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和( 或 )利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。

服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。

过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。儿童应慎用本品，国外同类药品说明书中关于儿童用药有以下提示：①开始普萘洛尔治疗之前，必须进行普萘洛尔使用相关风险的筛查，分析病史并进行相应的临床检查。②如果出现下呼吸道感染并伴有呼吸困难和喘息，则应暂时停药并及时就医。③使用过程中在不定期进食或呕吐时，容易出现低血糖，低血糖可以癫痫发作、昏睡或昏迷的形式出现。如果有低血糖的临床症状，建议及时补充含糖液体，并暂时停药。④在第一次摄入和每次剂量增加后，建议监测血压和心率，尤其是小于 3 个月的婴儿。⑤母乳喂养的患儿，如果母亲正在服用普萘洛尔或与普萘洛尔合用有相互作用的药物，请告知医生。

普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2-受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca2 +转运有关。

本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约 30%。药后 1～1.5 小时达血药浓度峰值，消除半衰期为 2～3 小时，血浆蛋白结合率 90%～95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积 3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。

致癌、致突变和生殖毒性在 18 个月内，大鼠或小鼠每日给药 150 mg/kg，为期 18 个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物 10 倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

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