盐酸普鲁卡因胺注射液

本品主要成份为：盐酸普鲁卡因胺。其化学名称为：N-［（2-二乙氨基）乙基］-4-氨基苯甲酰胺盐酸盐。

1 ml:0.1g

适用于危及生命的室性心律失常。

静脉注射成人常用量：一次 0.1 g，静注 5 分钟，必要时每隔 5～10 分钟重复一次，总量按体重不得超过 10～15 mg／kg；或者 10～15 mg／kg 静脉滴注 1 小时，然后以每小时按体重 1.5～2 mg/kg 维持。

小儿常用量：尚未确定。可参考以下资料：按体重 3～6 mg／kg，静注 5 分钟，静滴维持量为每分钟按体重 0.025～0.05 mg／kg。

产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现 QRS 波增宽、P-R 及 Q-T 间期延长，诱发多型性室性心动过速（扭转型室性心动过速）或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。

大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。

少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。

主要见于长期服药者，静脉用药少见。

少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。

溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。

偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。

偶可出现进行性肌病及 Sjogren 综合征。

病态窦房结综合征（除非已有起搏器）；II 或 III 度房室传导阻滞（除非已有起搏器）；对本品过敏者；红斑狼疮（包括有既往史者）；低钾血症；重症肌无力。

该药并不增加室性心律失常患者的存活率。交叉过敏反应：对普鲁卡因及其他有关药物过敏者，可能对本品也过敏。老年人及肾功能受损者应酌情调整剂量。用药期间一旦心室率明显减低，应立即停药。血液透析可清除本品，故透析后可加用一剂药。用于治疗房性心动过速时需在使用地高辛的基础上应用。静脉应用易出现低血压，故静脉用药速度要慢。

过敏患者，尤以对普鲁卡因及有关药过敏者；支气管哮喘；肝功或肾功能障碍；低血压；洋地黄中毒；心脏收缩功能明显降低者。

1. 干扰依酚氯铵（edrophonium chloride）的诊断试验，因本品有抗胆碱作用；2. 碱性磷酸酶、胆红素、乳酸脱氢酶及门冬氨酸氨基转移酶升高

3. 心电图 QRS 波增宽、P-R 及 Q-T 间期延长、QRS 及 T 波电压降低 7.血液透析可清除本品。

本品属 Ia 类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断受体。其代谢产物 N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量>12 ug/ml 时产生毒性反应。

本品吸收较快而完全，广泛分布于全身，75％集中在血液丰富的组织内。表观分布容积约 1.75～2.5L/kg。蛋白结合率为 15％～20％。半衰期约为 2～3 小时，因乙酰化速度而异，心、肾功能衰竭者可延长。约 25％经肝脏代谢成 N-乙酰普鲁卡因胺。乙酰化速度受遗传因素影响，中国大多数人为快乙酰化型，乙酰化快者血中乙酰化代谢物可较原形药的浓度高 2～3 倍。饮酒可增加原形药的乙酰化，因此原药总的清除增加，血及尿中 N-乙酰普鲁卡因胺与原药比值也增加。N-乙酰普鲁卡因胺的 T1/2 约为 6 小时。肾功能障碍者体内蓄积量可超过原药；血液透析可清除原药及 N-乙酰普鲁卡因胺。 静注后即刻起效。有效血药浓度 2～10ug/m1，中毒血药浓度 12 ug/ml 以上。该药 30％～60％以原形经肾排出，N-乙酰普鲁卡因胺主要经肾清除，原药的 6％～52％以乙酰化形从肾清除。

分子式:C13H21N3O·HCl分子量:271.79

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