盐酸格拉司琼注射液

盐酸格拉司琼。

3 ml：3mg

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

静脉注射成人：用量通常为 3 mg（1 支），用 20～50 ml 的 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液稀释后，于治疗前 30 分钟静脉注射，给药时间应超过 5 分钟。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过 24 小时，必要时可增加给药次数 1 次～2 次，但每日最高剂量不应超过 9 mg（3 支）。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

尚无儿童用药经验。

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

尚未提供此方面用药资料。

本品是一种高选择性的 5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物。本品通过粪便和尿液排泄。

北京协和药厂有限公司

北京协和药厂