盐酸格拉司琼注射液

本品主要成份及其化学名称为：盐酸格拉司琼其化学名称为：N-(内-9-甲基-9-氮杂二环[3，3，1]壬-3-基)-1-甲基-吲哚-3-羧酰胺盐酸盐分子式：C18H24N4O·HCL分子量：348.9

3毫克/3 毫升(以 C18H24N4O 计)

本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐。

化疗本品仅用于静脉给药。成人将本品 3 毫升用注射液稀释至 15 毫升作静脉推注，时间不少于 30 秒，或用 20～50 毫升注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于 5 分钟。预防临床试验证明，大部分患者一次使用本品 3 毫克，可在 24 小时内预防恶心和呕吐的发生。24 小时内最多允许 2 次追加给药，每次 3 毫克。曾有患者在 1 个疗程内连续使用本品 5 天，每天 3 毫克。应用本品预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。治疗本品治疗用量与预防用量相同，追加给药间隔应至少 10 分钟。

24 小时内可最多给药 3 次，每次 3 毫克，即每日最大用量应不超过 9 毫克。与地塞米松合用，可以提高本品的疗效。儿童

单剂量静脉给药，按 40 微克/公斤体重(最大用量为 3 毫克)的用量，用 10～30 毫升注射液将本品稀释，注射时间应不少于 5 分钟。给药应在化疗前完成。

治疗用量与预防用量相同。24 小时内可追加给药一次，按 40 微克/公斤体重(最大用量 3 毫克)的用量，两次给药间隔应大于 10 分钟。肝肾功能不全者对肝肾功能不全的患者无特别禁忌。用法

制备 3 毫克剂量，从安瓿中抽取 3 毫升的液体，用 0.9%w/v 的注射用生理盐水稀释至 15 毫升用于静脉推注，或将其稀释于 20～50 毫升的下列溶液中用于静脉点滴：0.9%w/v 注射用生理盐水；0.18%w/v 的氯化钠与 4%w/v 注射用葡萄糖的混合液；5%w/v 注射用葡萄糖；Hartmanns 注射液；注射用乳酸钠溶液；或 10% 注射用甘露醇。其他溶液不能用来配制。

按 40 微克/公斤的用量抽取安瓿内适当体积的液体，随后用注射液(同成人)稀释至总体积 10～30 毫升。手术后恶心和呕吐成人

单次给药，取本品 1 毫升稀释至 5 毫升，静脉缓推(至少 30 秒)。给药需在麻醉诱导前完成。

治疗术后恶心和呕吐，单次给药，将 1 毫克本品稀释至 5 毫升，静脉缓推(至少 30 秒)。

每日两次，每次 1 毫克。用法

制备 1 毫克的剂量，从安瓿内抽取 1 毫升的液体，用 0.9%w/v 生理盐水注射液稀释至 5 毫升，不能用其他溶液配制。

目前尚无用本品预防及治疗儿童术后恶心、呕吐的临床经验，因此儿童术后恶心和呕吐不推荐使用本品。

用法同成人。

用法同成人。

参见

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人体研究显示，本品具有良好的耐受性。与其它同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重(如过敏性休克)。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。

对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。

本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合，预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。

格拉司琼具有止吐作用，是一种强效、高选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂。本品二年致癌性研究显示：在给予雌、雄小鼠及大鼠 50 毫克/公斤体重(大鼠在第 59 周时剂量降至 25 毫克/公斤体重/日)，发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按 5 毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组(1 毫克/公斤体重)则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。体内、外试验显示本品对哺乳细胞无基因毒性。

吸收虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为 60%，但它口服吸收迅速、完全，且不受食物影响。分布本品在体内分布广泛，其平均分布容积约为 3 升/公斤；血浆蛋白结合率约为 65%。代谢药物在体内转化途径包括 N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。清除主要通过在肝脏代谢而清除药物。12% 的原形药物及 47% 代谢产物从尿中排出，其余以代谢物的形式从粪便排出。血浆平均半衰期约为 9 小时，但个体差异较大。

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