盐酸格拉司琼注射液

盐酸格拉司琼

3 ml:3 mg(按 C18H24N4O 计)

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

通常为 3 mg，用 20-50 mL 的 5% 葡萄糖注射液或 0.9% 氯化钠注射液稀释后，于治疗前 30 分钟静脉注射，给药时间应超过 5 分钟。大多数病人只需给药 1 次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过 24 小时，必要时可增加给药 1-2 次，但每日最高剂量不应超过 9 mg。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

对儿童不推荐使用。

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品或有关化合物过敏者、胃肠道梗阻者禁用。

孕妇、儿童不宜使用。哺乳期妇女若使用本品时应停止哺乳。

本品是一种高选择性的 5-HT3 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3 受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康受试者静注本品 20 μg/kg 或 40 μg/kg 后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 μg/kg 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1-5.9 小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液排泄。

化学名称为：1-甲基-N-〔桥-9-甲基-9-氮杂双环(3,3,1)壬烷-3-基〕-1 H-吲哚-3-甲酰胺分子式：C18H24N4O分子量：312.43

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