盐酸格拉司琼片

本品主要成份为盐酸格拉司琼。化学名称：1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环(3，3，1)壬烷-3-基]-1 H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。

分子式：C18H24N40·HCl分子量：348.87

1 mg (以 C18H24N4O 计)

用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。

口服：成人通常用量为 1 mg（1 片），一日 2 次，第一次于化疗前 1 小时服用，第二次于第一次服药后 12 小时服用。肝、肾功能不全者无需调整剂量。

尚不明确。

常见的不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘，偶有短暂性无症状肝脏氨基转移酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

尚不明确。

本品是一种高选择性的 5-羟色胺 3(5-HT3)受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经末梢的 5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康志愿者单次口服 1 mg，血浆浓度峰值为 3.63 ng/ml，血浆清除半衰期为 6.23 小时，分布容积为 3.94L/kg，血清蛋白结合率约为 65%，总清除率为 0.4L/h/kg。癌症患者的清除半衰期显著延长，为 9.8～11.6 小时。健康志愿者在未禁食状态下，单次口服本品 10 mg，AUC(药-时曲线下面积)减少 5%，Cmax增加 30%。健康志愿者口服本品，约 11% 的药量在 48 小时内以原形药形式从尿中排泄，其余的部分以代谢形式排泄，在尿中和粪中的排泄率分别为 48% 和 38%。口服片剂的绝对生物利用度约为 90%。本品与血浆蛋白结合率约为 65%。本品的代谢由肝微粒酶 P450 3A 介导，主要代谢途径为 N-去甲基化及芳香环氧化后再形成结合产物。

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

福安药业集团宁波天衡制药有限公司

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