盐酸格拉司琼胶囊

盐酸格拉司琼

1 mg（以格拉司琼计）

止吐药。用于：细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；预防和治疗手术后的恶性呕吐。

本品通过口服给药，与静脉、肌肉注射给药配合使用。成人：剂量一般为每次 1 mg，每天 2 次。儿童：剂量为每次 20 μg/kg，每天 2 次。一般于化疗前 1 小时服用，第二次为 12 小时后服用。

对于儿童不推荐使用。

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

对本品或有关化合物过敏者禁用。胃肠道梗阻者禁用。

本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂应在化疗前 1 小时服用。本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。高血压未控制的患者，日剂量不宜超过 10 mg，以免引起血压进一步升高。致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50 mg/kg)(大鼠剂量于第 59 周时降至 25 mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤，于接受 5 mg/kg 本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1 mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。本品与食物同时服用吸收略有延迟。

本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为 3 小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为 65%。主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为 8 小时，代谢不良者为 42 小时。剂量的 8%～9% 以原形、70% 以代谢物的形式从尿中排出；15% 从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。

本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内 5-HT3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

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