盐酸氟桂利嗪滴丸

本品主要成分为盐酸氟桂利嗪

每丸含氟桂利嗪 1.25 mg。

典型（有先兆）或非典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。

用法：含服或吞服。偏头痛的预防性治疗起始剂量：对于 65 岁以下患者开始治疗时可给予每晚 10 mg(8 粒)，65 岁以上患者每晚 5 mg（4 粒)。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它无法接受的不良反应，应及时停药。如在治疗 2 个月后未见明显改善，则可视为病人对本品无反应，可停止用药。维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周连续给药 5 天（剂量同上）、停药 2 天。即使预防性维持治疗的疗效显著，且耐受性良好，在治疗 6 个月后也应停药观察，只有在复发时才应重新给药。眩晕每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于 2 个月。如果治疗慢性眩晕症 1 个月或突发性眩晕症 2 个月后症状未见任何改善，则应视为患者对本品无反应，应停药。

儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

最常见的不良反应为：嗜睡和疲惫，某些患者还可出现体重增加（或伴有食欲增加）。这些反应常为一过性。长期用药时，偶见下列严重的不良反应：抑郁症，有抑郁病史的女性患者尤其易于发生此反应。锥体外系症状（如运动徐缓、强直、静坐不能、口颌运动障碍、震颤等），老年人较易发生。

胃肠道反应：胃灼热、恶心、胃痛。中枢神经系统：失眠、焦虑。其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它锥体外系疾病症状的患者。

极个别病人在治疗过程中疲惫症状可能会逐渐加剧，此时应停止治疗。不应超过以上推荐剂量。医生应定期观察患者，特别是在维持治疗期间，这样可保证在出现锥体外系或抑郁症状时能及时停药。如果在维持治疗时疗效下降，亦应停止治疗。由于可能引起困倦（尤其在服药初期），驾驶车辆或操纵机器者应注意。本品可引发锥体外系症状、抑郁症和帕金森氏病，尤其是有此类病症发病倾向的患者如老年患者，所以此类患者应慎用。

本品是一种钙通道阻断剂。能防止因缺血等原因导致的细胞内病理性钙超载而造成的细胞损害。本品具有：缓解血管痉挛，对血管收缩物质引起的持续性血管痉挛有持久的抑制作用，尤其对基底动脉和颈内动脉明显，其作用比脑益嗪强 15 倍；前庭抑制作用，能增加耳蜗小动脉血流量，改善前庭器官循环；抗癫痫作用，本品可阻断神经细胞的病理性钙超载而防止阵发性去极化，细胞放电，从而避免癫痫发作；保护心肌，明显减轻缺血性心肌损害；氟桂利嗪尚有改善肾功能之作用，可用于慢性肾功能衰竭；另外本品还有抗组织胺作用。

文献资料报道盐酸氟桂利嗪口服 2～4 小时达血浆峰值，T1/2为 2.4～5.5 小时，体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄，连服 5～6 周达稳态血浓度，90% 与血浆蛋白结合，可通过血脑屏障，并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢，并由消化道排泄。经胆汁进入肠道，经粪便排泄。人体生物利用度试验选用 20 名健康男性志愿者单剂量口服本品或西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊各 25 mg。结果:本品和盐酸氟桂利嗪胶囊药动学参数分别为 Cmax为 103.86 ± 28.87、107.78 ± 35.30 ng·ml-1，Tmax为 2.1 ± 0.6、2.3 ± 0.7 h，t1/2为 7.83 ± 0.92、7.93 ± 0.92 h，MRT 为 11.36 ± 1.15、11.60 ± 1.05 h，AUC0-24为 875.38 ± 229.39、889.96 ± 243.73 ng·h·ml-1，AUC0-∞为 1012.15 ± 255.60、1024.72 ± 265.02 ng ·h·ml-1。本品与西安杨森制药有限公司生产的盐酸氟桂利嗪胶囊的相对生物利用度为 100.7 ± 23.8%，具有生物等效性。

南昌弘益药业有限公司

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