盐酸氨溴索注射液

本品主要成份为盐酸氨溴索。化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐

分子式：C13H18B12N2O·HCl分子量：414.57辅料：氯化钠、磷酸氢二钠二水合物、枸橼酸、注射用水。

（1）2 mL：15 mg（2）4 mL：30 mg

适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎及支气管哮喘的祛痰治疗。手术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿的婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗。

成人及 12 岁以上儿童：每天 2-3 次，每次 15 mg，慢速静脉注射；严重病例可增至每次 30 mg。

每天 2-3 次，每次 15 mg。

每天 3 次，每次 7.5 mg。

每天 2 次，每次 7.5 mg。均为慢速静脉注射。

每日用药总量以婴儿体重计算，30 mg/kg，分 4 次给药。应使用注射泵给药，静脉注射时间至少 5 分钟。本注射液亦可与生理盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。研究已证实这些混合液在浓度范围 0.03 mg/mL 至 0.34 mg/mL 内的稳定性，混合液可在室温条件下保存 24 小时，且必须在此期间使用。如果生理盐水或林格氏溶液不可用，也可选择 5% 葡萄糖溶液作为替代。在这种情况下，所得到的溶液须立即使用。

参见

。在无医护人员指导监管的情况下，不得用于 2 岁以下儿童。

非常常见≥ 1/10常见≥ 1/100，但 ＜ 1/10不常见≥ 1/1000，但 ＜ 1/100罕见≥ 1/10000，但 ＜ 1/1000非常罕见＜1/10000未知现有数据无法评估其发生全屏查看表格

偶见：红斑。罕见：超敏反应。未知：速发过敏反应，包括速发过敏性休克、血管神经性水肿和瘙痒；有严重急性过敏反应的报道，与本药的关系尚不确定，此类患者通常对其他物质亦出现过敏。

罕见：皮疹、荨麻疹。未知：严重皮肤反应（包括多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征/中毒性表皮坏死松懈症和急性全身发疹性脓疱病）。

偶见：口干、便秘、流涎、咽干。未知：胃部灼热、恶心、呕吐、腹泻、消化不良、腹部疼痛。呼吸系统、胸廓和纵隔疾病：偶见：流涕、呼吸困难（超敏反应症状之一）。

偶见：排尿困难。

偶见：体温升高、畏寒，粘膜反应。

已知对盐酸氨溴索或其他配方成份过敏者不宜使用。

警告该品种在上市后安全性监测中有严重过敏性休克的报告，故对特殊人群、有过敏史和高敏状态（如支气管哮喘等气道高反应）的患者应慎用本品。用药后如出现过敏反应须立即停药，并根据反应的严重程度给予对症治疗。一旦出现过敏性休克应立即给予急救。慎用

肾功能受损或重度肝病者；胃溃疡患者；支气管纤毛运动功能受阻及呼吸道出现大量分泌物的患者（恶性纤毛综合征患者等，可能有出现分泌物阻塞气道的危险）；青光眼患者。一般注意事项禁止本品与其他药物在同一容器内混合，注意配伍用药，应特别注意避免与头孢类抗生素、中药注射剂等配伍应用。若静脉用药时注射速度过快，极少数患者可能会出现头痛、疲劳、精疲力竭、下肢沉重等感觉。在极少数病例中报告了严重的皮肤反应，比如 Stevens-Johnson 综合征和 Lyell’s 综合征（中毒性表皮坏死松懈症；TEN），这些症状的出现都与患者使用时的状态相关。上述病例中的大部分都是由基础疾病或者伴随用药引起的。如果患者在用药后新出现皮肤或者粘膜损损伤，应及时报告医生，并停用本品。在无医护人员指导监管的情况下，不得用于 2 岁以下儿童。对驾驶及操纵机械能力的影响没有证据表明对驾驶或操纵机械的能力有任何影响。尚未进行相关研究。

盐酸氨溴索具有促进粘液排除作用及溶解分泌物的特性，可促进呼吸道内粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而促进排痰，改善呼吸状况。

分布成人中与血浆蛋白结合的盐酸氨溴索的百分比约为 90%，新生儿中约为 60%-70%。药物穿过胎盘并到达胎儿的肺部。410L 的大分布体积表明组织中的浓度高于血浆中的浓度。例如，已显示肺组织中药物的浓度是血液中浓度的 17 倍多。鉴于氨溴索蛋白结合水平高、分布体积大以及从组织到血液的再分布缓慢，氨溴索不太可能在任何程度上被透析或强制利尿消除。代谢和消除盐酸氨溴索主要通过葡糖甘酸结合在肝脏中代谢，并在较小程度上被分解成二溴邻氨基苯甲酸（后者约占剂量的 10%），还形成其他微量代谢物。人体肝微粒体的研究表明，CYP3A4 负责将盐酸氨溴索代谢为二溴邻氨基苯甲酸。静脉给药后三天，4.6% 的剂量以原型形式消除，35.6% 以结合元式在尿液中消除。血浆中盐酸氨溴索的终末消除半衰期约为 10 h。在重复静脉注射给药的新生儿中，消除半衰期约翻倍，表明清除率降低在重度肝病患者中，氨溴索的清除率降低了 20-40%。在重度肾功能损害患者中，可能会发生氨溴索代谢物如二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸的累积。氨溴索穿过胎盘和血脑屏障，并在母乳中排泄。

盐酸氨溴索 Ames 试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

大鼠经口给予盐酸氨溴索剂量高达 3000 mg/kg/日，兔给药剂量高达 200 mg/kg/日，未见胚胎毒性和致畸性。在剂量高达 1500 mg/kg/日时，雄性和雌性大鼠生育力未见影响。围产期发育毒性试验的 NOAEL 为 50 mg/kg/日。在剂量为 500 mg/kg/日时，对母体和幼仔有轻微毒性，可见动物体重增长迟缓，窝仔数减少。

小鼠掺食法给予盐酸氨溴索 50、200 和 800 mg/kg/日连续 105 周，大鼠掺食法给予盐酸氨溴索 65、250 和 1000 mg/kg/日连续 116 周，未见致癌性。

天津药物研究院药业有限责任公司

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