盐酸氨酮戊酸外用散

本品主要成份为盐酸氨酮戊酸。化学名称：5-氨基-4-酮戊酸盐酸盐分子式：C5H9NO3·HCl分子量：167.59

118mg

本品用于治疗尖锐湿疣，尤其适用于发生在尿道口的尖锐湿疣，且单个疣体直径最好不超过 0.5 cm。

临用前加入注射用水溶解（118 mg/瓶加入 0.5 ml）,配制成浓度为 20% 的溶液。每次治疗时，药液必须新鲜配制，保存时间不超过 4 小时。清洁患处并保持干燥后，将配制的 20％盐酸氨酮戊酸溶液滴于棉球并覆盖于疣体表面，每隔 30 分钟左右重复将溶液滴于棉球上，持续敷药于患处不少于 3 个小时。整个敷药过程应处于避光环境中，敷药后患处避免强光直射。用氦氖激光照射，输出波长 632.8nm，激光能量 100-150J/cm2，治疗光斑应完全覆盖病灶。治疗后 1 周复查，若皮损未消退则可再次治疗，在三周内，治疗次数最多不超过 3 次。尚无患者治疗 3 个月后继续随访的试验资料，故 3 个月后复发率和进一步治疗方案是未知的。

尚不明确。

常见的不良反应为病灶及邻近组织的局部反应，如疼痛和或烧灼痛、红斑、红肿、糜烂、出血、溃疡、色素沉着等。照光过程中及以后数天内可能出现局部疼痛，病灶发生于尿道的患者治疗后可能出现尿痛。这些反应通常是轻至中度的，无需处理可自行缓解或消退。偶有瘢痕形成。未见治疗相关的全身不良反应。

本品加氦氖激光照射禁用于对 632.8nm 左右波长范围的皮肤光过敏患者、卟啉症或已知对卟啉过敏者，以及已知的对局部用盐酸氨酮戊酸溶液中任何成分过敏的患者。

本品需遵医嘱，在专业医护人员指导下使用。本品仅用于患处，不能用于周围正常皮肤。应避免与眼接触。本品溶液应新鲜配制，并在 4 小时内使用。应用本品后，患处在光照治疗前应避免暴露于日光或明亮的可见光下（如检测灯、手术灯、太阳床或近距离光源）；应用本品后如不能进行光照治疗，患处应在至少 40 小时内避免暴露于上述光源下，如有刺痛和/或烧灼痛，应减少暴露于光线。本品慎用于瘢痕体质者。本品不推荐用于疣体过大的尖锐湿疣。

氨酮戊酸（ALA）的代谢是人体内亚铁血红素合成的生化途径的第一步。ALA 自身不是光敏剂，而是光敏剂原卟啉 IX（PpIX）的代谢前体。ALA 的合成通常是由细胞内亚铁血红素水平通过 ALA 合成酶反馈抑制调控。外源性的 ALA 避开这种调节，导致 PpIX 的累积。皮肤应用盐酸氨酮戊酸后因 ALA 转化为 PpIX 并累积而产生光敏性。当暴露在一定波长和能量的光照下，累积的 PpIX 就会产生光动力效应，一种光和氧依赖性的细胞毒作用：PpIX 吸收光后处于激发态，其随后与氧分子发生电子传递而产生高度活性的单线态氧和自由基。应用 ALA 后病灶的光敏性与特定波长和能量的光照是 ALA 光动力治疗的基础。

本品为皮肤局部用药，剂量低，吸收少，治疗量的本品在机体组织和体液中的浓度无法测出，因此对其药动学特征了解得较少。资料表明 20% 盐酸氨酮戊酸局部应用于尖锐湿疣患者，病灶处原卟啉 IX 的含量高于临近正常组织。ALA 静脉或口服给药后，主要以原形从尿中排泄，大部分 ALA 6 小时内从体内排泄，原卟啉 IX 24 小时内即可从体内清除。

在 Ames 试验，光照 Ames 诱变试验，L5178YTK + /- 鼠淋巴瘤快速突变试验，小鼠微核试验等不同的致突变系列试验中，未发现 ALA 有致突变性。

在小鼠交配前和交配、妊娠过程中连续腹腔注射 ALA100 mg/kg，未发现对小鼠的受孕和生殖能力有影响。

尚无动物的致癌性研究资料。

上海复旦张江生物医药股份有限公司

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