盐酸氮䓬斯汀片

本品主要成份为：盐酸氮䓬斯汀。化学名称：(±)4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1 H-氮杂䓬-4-基)-1(2 H)-2,3-二氮杂萘酮盐酸盐

分子式：C22H24CIN3O·HCl分子量：418.37

2mg

抗过敏。用于治疗过敏性鼻炎，急、慢性荨麻疹。

口服， 一次 2 mg（一次 1 片），一日 2 次，早饭前 1 小时服用一次，晚上临睡前服用一次，或遵医嘱。

尚无 12 岁以下儿童使用本品的安全性和有效性数据。

未发现盐酸氮䓬斯汀片有严重不良反应。临床试验中不良反应表现为嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需特别处理。

对盐酸氮䓬斯汀过敏者禁用。

使用本品易产生嗜睡、头晕的患者，用药后不宜从事驾驶车辆、操作机器和高空作业等精神集中的工作；用药后请将药品放在儿童触摸不到的地方；如被儿童误服用，请立即与专业医生联系；在没有医生指导下，请勿同时服用其它抗组胺药；饮酒或服用其他神经中枢系统抑制药物时应避免服用本品；妊娠或哺乳期妇女只有在无适当选择余地时才使用本品。

盐酸氮䓬斯汀及其主要代谢产物是组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗组胺作用。

吸收与分布：口服盐酸氮䓬斯汀吸收较充分，人单次口服 4 mg，吸收后 4.2 小时血药浓度达峰值 3 μg/L，每日口服 2 次，与单次用药相比，血药浓度提前达峰值，其峰值为 10 μg/L，绝对生物利用度 ＞ 80%。口服本品其活性成分主要分布在外周器官，稳态分布容积为 14.5L/kg，体外实验表明盐酸氮䓬斯汀和其代谢产物脱甲基氮䓬斯汀与血浆蛋白的结合率分别为 88% 和 97%。代谢及消除：盐酸氮䓬斯汀的代谢产物为脱甲基氮䓬斯汀，服用本品约有 75% 从粪便排出，其中 ＜ 10% 的盐酸氮䓬斯汀以原型排除。口服给药盐酸氮䓬斯汀的半衰期为 22 小时，其代谢产物脱甲基氮䓬斯汀半衰期为 54 小时。

经国家食品药品监督管理局批准，该品由中华人民解放军总医院、北京大学人民医院、中南大学湘雅医院、中南大学湘雅二医院采用多中心随机单盲、阳性药平行对照试验方法进行了临床，研究对象为成年男女，并诊断为过敏性鼻炎患者，采用晨起及睡前分别口服 2 mg（1 片）的给药方法，观察患者阵发性喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿症状变化，根据症状体征积分下降指数和治疗前后的有关检查，对其有效性和安全性进行评价。经过对 108 例患者 2 周的治疗结果说明：盐酸氮䓬斯汀片可明显改善患者的临床症状，对喷嚏、流涕、鼻堵、鼻痒、鼻粘膜苍白水肿等症状改善快，作用明显，有效率达到 95.37%。临床过程中未发现盐酸氮䓬斯汀片有严重不良反应。主要不良反应表现为嗜睡、头晕、口干居多，但患者对其耐受性较好，一般能自然缓解，不需要特别处理。经对临床患者用药前后的全身安全性指标检查，未发现明显异常，说明盐酸氮䓬斯汀片对心、肝、肾及外周血象无明显的毒副作用。

遗传毒性：Ames 试验、DNA 损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性：大鼠口服盐酸氮䓬斯汀 30 mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服 68.6 mg/kg/天时，大鼠的动情周期延长，交配活动及怀孕数量减少，黄体数及胚胎植入数降低，但其着床前丢失并不增加。小鼠口服 68.6 mg/kg/天，显示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外观及骨骼异常）。大鼠口服 30 mg/kg/天，发现骨化延迟（掌骨未发育），第 14 肋骨的发生率增加。大鼠口服 68.6 mg/kg/天，造成流产和胎仔毒性。这些在高暴露量下观察到的骨骼异常与人类的相关性尚不清楚。致癌性：大鼠和小鼠口服盐酸氮䓬斯汀 30 mg/kg/天和 25 mg/kg/天，连续 24 个月，未发现致癌性。

贵州云峰药业有限公司

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