盐酸氮卓斯汀鼻喷剂

本品主要成份为：盐酸氮卓斯汀其化学名称为：（左右旋）-4-(氯苯基)甲基-2-（六氢-1-甲基-1 H-环己亚-4-胺）-（2 H）-二氮杂萘酮氯化氢

分子式：C23H24CIN3O·HCl分子量：418.37

10 ml：10mg

季节性过敏性鼻炎（花粉症）（Seasonal Allergic Rhinitis,SAR）常年性过敏性鼻炎（Perennial Allergic Rhinitis,PAR）

1 喷/鼻孔，早晚各 1 次，每日 2 次（相当于每日 0.56 mg 盐酸氮卓斯汀剂量）或遵医嘱。喷药时保持头部直立（见使用方法）。在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂，但连续使用不超过 6 个月。

6岁及 6 岁以上儿童用药同成人用法及用量。5 岁及 5 岁以下儿童不推荐使用。

少数患者喷药时会产生鼻粘膜刺激，个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确（如头部后仰，详见使用方法）用药时会有苦味的感觉，偶尔会产生恶心症状。

对本品任何成分过敏者禁用。

仅限于鼻腔内局部使用，避免接触口腔、眼部等，用药期间应尽量避免服用含酒精的饮料。如正在服用或最近使用过某种药物，应告知医生。应放置于儿童接触不到的地方。

盐酸氮卓斯汀为一种新结构的 2，3 二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有 H1 受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5-羟色胺）。鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。

一般特点：口服药物后，盐酸氮卓斯汀迅速被人体吸收，绝对生物利用度为 81%。食物对吸收无影响。分布的容量高表明分布主要在周围组织，蛋白质结合水平相对较低（80%-90%）。单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为 20 小时，治疗性的活性代谢产物 N-Desmethyl 氮卓斯汀大约为 45 小时。排泄主要经粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用 0.56 mg 的盐酸氮卓斯汀（相当于 1 喷/每鼻孔，2 次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀 Cmax稳态血浆浓度大约为 0.27 ng/ml，其活性代谢产物 N-Desmethyl 氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到（0.12 ng/ml）。病人特点：过敏性鼻炎患者反复鼻腔应用药物后，与健康人相比血浆盐酸氮卓斯汀水平略高，从而表明全身对药物吸收的水平高（主要可能由于药物可以较好穿透发炎的鼻粘膜，便于吸收）。每日用药总剂量 0.56 mg 的盐酸氮卓斯汀后（例如：1 喷/每鼻孔，2 次/日）用药 2 小时后观察到氮卓斯汀平均血浆浓度大约为 0.65 ng/ml。盐酸氮卓斯汀用药剂量每日加倍至 1.12 mg（例：2 喷/每鼻孔，2 次/日）氮卓斯汀的平均血浆稳态浓度为 1.09 ng/ml。由此表明用药浓度与用药剂量是成比例分布的。尽管病人吸收药物水平相对较高，经计算鼻腔用药全身药物暴露水平比口服用药暴露水平低大约 8 倍（治疗过敏性鼻炎的口服用药剂量为每日 4.4 mg 盐酸氮卓斯汀）。

（左右旋）-4-（氯苯基）甲基-2-（六氢-1-甲基-1 H-环己亚-4-胺）-（2 H）-二氮杂萘酮氯化氢

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