盐酸氮芥注射液

本品主要成份为盐酸氮芥。化学名称：N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐。

分子式：C5H11Cl2N•HCl分子量：192.52辅料：丙二醇

1 mL：5 mg

主要用于恶性淋巴瘤，尤其是霍奇金病的治疗，腔内用药对控制癌性胸腔、心包腔及腹腔积液有较好疗效。

静脉注射：每次 4-6 mg/m2（或 0.1 mg/kg），加生理盐水 10 mL 由输液小壶或皮管中冲入，并用生理盐水或 5% 葡萄糖液冲洗血管，每周 1 次，连用 2 次，休息 1-2 周重复。腔内给药：每次 5-10 mg（1-2 支），加生理盐水 20-40 mL 稀释，在抽液后即时注入，每周 1 次，可根据需要重复。局部皮肤涂抹：新配制每次 5 mg（1 支），加生理盐水 50 mL，每日 1-2 次，主要用于皮肤蕈样霉菌病。

未进行该项实验且无可靠参考文献。

骨髓抑制：主要表现为白细胞和血小板减少，严重时可导致全血细胞减少。白细胞下降最低值在注射本品后第 7-10 天，停药 1-2 周后多可恢复。胃肠道反应：恶心、呕吐常出现于注射后 3-6 小时，可持续 24 小时。生殖功能影响：包括睾丸萎缩、精子减少、精子活动能力降低和不育，妇女可致月经紊乱、闭经。其他反应还包括脱发、乏力、头晕、注射于血管外时可引起溃疡。局部涂抹可产生迟发性皮肤过敏反应。常规剂量氮芥对肝肾功能无明显影响。

对本品过敏者禁用。

本品剂量限制性毒性为骨髓抑制，故应密切观察血象变化，每周查血象 1-2 次。氮芥对局部组织刺激性强，若漏出血管外，可导致局部组织坏死，故严禁口服、皮下及肌肉注射，药物一旦溢出，应立即用硫代硫酸钠注射液或 1% 普鲁卡因注射液局部注射，用冰袋冷敷局部 6-12 小时。氮芥水溶液极易分解，故药物开封后应在 10 分钟内注入体内。凡有骨髓抑制、感染、肿瘤细胞侵及骨髓、曾接受过多程化疗或放疗者应慎用。

本品为双功能烷化剂，主要抑制 DNA 合成，同时对 RNA 和蛋白质合成也有抑制作用。其作用机理是氮芥可与鸟嘌呤第 7 位氮呈共价结合，产生 DNA 的双链内交叉联结或 DNA 的同链内不同碱基的交叉联结，阻止 DNA 复制，造成细胞损伤或死亡。对肿瘤细胞的 G1期和 M 期杀伤作用最强，大剂量时对各期细胞均有杀伤作用，属细胞周期非特异性药物。动物实验证实氮芥对大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤 256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明显抑制作用。

氮芥进入血中后迅速与水或细胞的某些成分结合，在血中停留时间只有 0.5-1 分钟，即有 90% 以上从血中消除，迅速分布于肺、小肠、脾脏、肾脏、肝脏及肌肉等组织中，脑中含量最少。氮芥的半衰期很短，从狗的实验中证明，血药浓度在 48 分钟内减低 65%-90%，在小鼠 10 分钟内减低 95%。由于药物变化较快，原形物从尿中排出不到 0.01%。给药后 6 小时与 24 小时血中及组织中含量很低，20% 的药物以二氧化碳形式经呼吸道排出，有多种代谢产物从尿中排除。

对动物毒性主要表现为明显的胃肠道反应和骨髓抑制。

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