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本品主要成份为盐酸氯丙嗪,其化学名称为 N,N-二甲基-2-氯-10 H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐。辅料为焦亚硫酸钠(或亚硫酸氢钠)、无水亚硫酸钠、维生素 C、氯化钠、注射用水。
分子式:C17H19ClN2S·HCl分子量:355.33
1 mL:25 mg
1. 对兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状有较好的疗效。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍。2. 止呕,各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。
用于精神分裂症或躁狂症,肌内注射:一次 25-50 mg,一日 2 次,待患者合作后改为口服。
从小剂量开始,25-50 mg 稀释于 500 mL 葡萄糖氯化钠注射液中缓慢静脉滴注,一日 1 次,每隔 1-2 日缓慢增加 25-50 mg,治疗剂量一日 100-200 mg。不宜静脉推注。
慎用。
1. 常见口干、上腹不适、食欲缺乏、乏力及嗜睡。2. 可引起体位性低血压、心悸或心电图改变。3 .可出现锥体外系反应,如震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能、急性肌张力障碍。4. 长期大量用药可引起迟发性运动障碍。5. 可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。6. 可引起注射局部红肿、疼痛、硬结。7. 可引起中毒性肝损害或阻塞性黄疸。8. 少见骨髓抑制。9. 偶可引起癫痫、过敏性皮疹或剥脱性皮炎及恶性综合征。
基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。
1. 患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常)慎用。2. 出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3. 出现过敏性皮疹及恶性综合征应立即停药并进行相应的处理。4. 用药后引起体位性低血压应卧床,血压过低可静脉滴注去甲肾上腺素,禁用肾上腺素。5. 肝、肾功能不全者应减量。6. 癫痫患者慎用。7. 应定期检查肝功能与白细胞计数。8. 对晕动症引起的呕吐效果差。9. 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。10. 本品颜色变深或有沉淀时禁止使用。11. 本品不宜皮下注射。静脉注射可引起血栓性静脉炎,应稀释后缓慢注射。12. 不适用于有意识障碍的精神异常者。
本品为吩噻嗪类抗精神病药,其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体(DA2)有关。对多巴胺(DA1)受体、5-羟色胺受体、M-型乙酰胆碱受体、α-肾上腺素受体均有阻断作用,作用广泛。此外,本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体,大剂量时直接抑制呕吐中枢,产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢,使体温降低,体温可随外环境变化而改变,其阻断外周α-肾上腺素受体作用,使血管扩张,引起血压下降,对内分泌系统也有一定影响。
注射给药生物利用度比口服高 3-4 倍,血浆蛋白结合率在 90% 以上,易于透过血-脑屏障,颅内药物浓度高 4-5 倍。在肝脏代谢,主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。
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