盐酸氯普鲁卡因注射液

盐酸氯普鲁卡因

100mg

本品用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉，严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。

本品可一次注射或通过留置的导管持续应用。其应用剂量随着麻醉方法、麻醉区域的血管分布状态、需要麻醉的深度和肌肉松弛的程序、期望的麻醉时间和病人的身体状况等而不同。应该用产生期望结果所需的最小剂量和浓度。儿童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者剂量应减小。

加入肾上腺素(1:200000)时,一次最大剂量为 14 mg/kg,总剂量不超过 1000 mg;不加入肾上腺素时,一次最大剂量为 11 mg/kg,总剂量不超过 800 mg。当进行骶尾部和腰部硬膜外麻醉时,为防止误入蛛网膜下腔所致的不良反应,推荐以下方法:在引起完全阻断前,采用适当的试验剂量(3% 盐酸氯普鲁卡因注射液 3 ml 或 2% 注射液 5 ml)。若因病人移动而导致硬膜外导管移出须再次置管,则应重复试验剂量。每次试验剂量应用后,应给予足够的起效时间。应避免大剂量的局麻药注射液经导管一次快速注入,在可能的情况下,可将一次剂量分几次给更为安全。在已知大剂量的局麻药注射液注入蛛网膜下腔的情况下,经适当的复苏后,如果导管在位,可考虑通过硬膜外导管抽出适量的脑脊液(例如 10 ml)回收药物。当作为常规方法使用时,建议的剂量如下:浸润和外周神经阻断:用 1% 或 2% 的溶液(见下表)麻醉部位溶液浓度(%)容量(ml)总剂量(mg)下颌的22～340～60眶下的20.5～110～20臂神经丛230～40600～800指的、趾的(不加肾上腺素)13～430～40阴部的2每侧 10400子宫颈周围14 处、每处 3达 120全屏查看表格

用 2% 或 3% 的溶液。骶管麻醉,开始用 2% 或 3% 溶液 15～25 ml,经 40～60 分钟间隔后可再给同量;腰部硬膜外麻醉,可用 2% 或 3% 溶液,每次 2～2.5 ml,通常总量 15～25 ml,需重复使用可间隔 40～50 分钟,再给量要少于起始量的 2～6 ml。上述推荐的剂量用于一般成人,但根据病人的体格大小,身体状况和药液从特定部位的全身吸收率不同,最大剂量应区别对待。

取 1:1000 肾上腺素注射液 0.1 ml 加入 20 ml 盐酸氯普鲁卡因注射液中,即制成 1:200000 肾上腺素--盐酸氯普鲁卡因注射液。

除剂量适量减少外，无特殊要求。

用 0.5～1% 浓度，按 20 mg/Kg 计量。

用 1～1.5% 浓度，按 20 mg/Kg 计量。一般根据儿童的年龄和体重区别对待，剂量选择宜准确。如无 0.5% 或 1.5% 浓度的规格，可用高浓度的安瓿以注射用等渗氯化钠溶液按需稀释而成。任何药物在儿童使用时均难以确定最大给药剂量，对于 3 周岁以上而体重发育正常的儿童，其最大给药量不应高于 11 mg/kg。（如：5 岁儿童体重 23 kg,不加肾上腺素的剂量为 250 mg，浸润麻醉的药浓为 0.5～1%,阻滞麻醉的药浓为 1.0～1.5%）为了预防全身毒性，麻醉期应使用最低有效浓度最低有效剂量。在婴幼儿因需使用低于商品浓度的制剂，使用时可以 0.9%NaCl 稀释成所需浓度。

特征是兴奋和(或)抑制。可发生不安、焦虑、眩晕、耳鸣、视力模糊或震颤,还可能发展到惊厥。但是兴奋可能是暂时的或不出现,而抑制为首先表现的不良反应。这可能很快变成倦睡,意识消失和呼吸停止。局麻药应用伴有惊厥的发生率是随着所用方法和总剂量而不同的。在一项硬膜外麻醉的调研中,明显毒性发展到惊厥的约为局麻药应用的 0.1%。

高剂量或误注入血管内可导致血浆高浓度和心肌相关的抑制、低血压、心率变慢、室性心律不齐,还可能出现心跳停止。

过敏反应发生率很低,如有发生,可能由于对药物的高敏体质或局麻药中的防腐剂出现敏感。这些反应可表现为荨麻疹、搔痒、红斑、血管神经性水肿(包括喉头水肿)、心动过速、喷嚏、恶心、呕吐、眩晕、虚脱、大量出汗、体温升高、类过敏型症状(包括重度低血压)。

在腰、骶部硬膜外麻醉时,可能发生误注入蛛网膜下腔,其不良反应部分取决于注入的药量,这包括不同程度的脊髓阻断,低血压、大小便失禁、会阴感觉和性功能丧失。由于这种操作失误引起蛛网膜炎己有报道,其特点是:与低位脊髓有关的运动,感觉和植物神经长时期的功能障碍。腰部硬膜外或骶部阻断后也有出现背痛和头痛的。

对酯类局部麻醉药过敏者禁用。严格禁用于蛛网膜下腔阻滞麻醉。严重肝、肾疾患慎用。

可能出现过敏，用药前应询问患者对酯类局麻药的过敏史，如对普鲁卡因过敏者，禁用本品；如系过敏体质者，因进行皮试。为避免注入血管，注射给药时应采用回抽法，确认无血液回流方可推注药液。局麻药的合并用药可能导致药效增加，此时应适当减少用药剂量。本品毒性较小，但常规剂量并不能保证不发生毒性反应，因此用药时应提高对毒性反应的警惕，并准备复苏设备。注意避免误注入蛛网膜下腔内，否则可能引起严重的神经并发症。

消除紧张情绪，避免在空腹时进行手术；

术前做过敏试验；

除注意麻醉药浓度单位时间推注速度及剂量外，应加回抽无血液回流时予以注射。

本品属酯类局部麻醉药，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在细胞膜内侧阻断钠离子通道，增加了神经电兴奋的阈值、使动作电位降低、不应期延长，减慢了神经冲动的传递，从而阻滞神经冲动的产生与传导。随着药物浓度增加，其相关功能受影响，出现局部麻醉作用。

痛觉、温觉、触觉、本体感觉和骨骼肌张力。本品经局部血管吸收可能产生心血管及中枢神经系统效应，在通常治疗剂量下，血液中所达到的药物水平对心脏传导、兴奋性、不应性、心肌收缩以及外周血管阻力等影响很小。但在中毒血药浓度下，本品可使心脏传导和兴奋性下降，导致房室传导阻滞并进而心脏停博；此外，还可发生心肌收缩抑制和外周血管扩张，导致心输出和血压下降。

兴奋、抑制或两者兼有。

坐立不定、震颤、战栗，可进一步发展为惊厥。中毒剂量下可发生中枢抑制和昏迷，进一步发展可产生呼吸抑制。本品可在不出现前期中枢兴奋的情况下产生延髓或更高中枢的抑制。

很快被假性乙酰胆碱酯酶水解，本品水解生成β-二乙氨基乙醇及 2-氯-4-氨基苯甲酸，后者可抑制磺胺类药物的活性。局麻药的全身吸收与给药浓度、给药量、给药部位血供、以及是否局部合用肾上腺素有关。肾上腺素可收缩血管，减少药物的吸收，达到减少给药量、延长麻醉时间的作用。局麻药可以被动扩散通过胎盘，通过的量与以下因素相关：药物与血浆蛋白结合的程度、离子化程度及脂溶性。只有游离的未结合的药物易透过胎盘，本品很快在血液中被分解，仅有极少量药物可透过胎盘达胎儿。本品的组织分布与给药途径有关，理论上可分布于机体各器官组织，但在肝、肺、心及脑具有较高药物浓度。

患者的肝肾功能、给药局部是否应用肾上腺素、尿液的 pH 值、肾血流量、给药部位及途径、年龄等。本品的半衰期成年男性为 21±2 秒，女性为 25±1 秒，新生儿为 43±2 秒。肾脏是主要排泄器官，尿量与尿 pH 值影响药物排泄。

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