盐酸班布特罗片

本品活性成份及其化学名称、化学结构式、分子式、分子量为：活性成份：盐酸班布特罗化学名称：1-[双-(3′,5′-N,N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇盐酸盐。

分子式：C18H29N3O5·HCl分子量：403.90

（1）10 mg；（2）20 mg（按 C18H29N3O5·HCl）计

支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

口服。每晚睡前口服 1 次，剂量应个体化。12 岁以上及成人：推荐起始剂量为 10 mg，根据临床效果，在用药 1-2 周后可增到 20 mg。6-12 岁儿童：推荐剂量为 10 mg，不建议超过 10 mg。2-5 岁儿童：推荐剂量为 5 mg，不建议超过 5 mg。肾功能不全的患者（肌酐清除率<50 mL/min），推荐起始剂量为 5 mg，根据临床效果，在用药 1-2 周后可增加到 10 mg。

2岁以下儿童的剂量尚未确定。

大多数不良反应属于拟交感神经胺类药物的特征，不良反应的强度具有剂量依赖性。通常在治疗 1-2 周后对这些不良反应可产生耐受性。不良反应按器官系统和发生频率显示。发生频率定义为：十分常见（ ≥ 1/10），常见（<1/10 且 ≥ 1/100），偶见（<1/100 且 ≥ 1/1000），罕见（<1/1000 且 ≥ 1/10000），十分罕见（<1/10000）和频率未知（不能从现有的数据计算出）。

对本品、特布他林及交感胺类药过敏者禁用。

1. 由于特布他林主要通过肾脏排泄，患有肾功能不全的患者（肾小球滤过率 ≤ 50 mL/min）使用本品，初始剂量应当减半。2. 对于肝硬化或其他严重肝功能损伤的患者，考虑到患者肝脏将班布特罗代谢为特布他林的能力可能受损，因此每日用药剂量必须采用个体化。从临床操作的角度考虑，这些患者直接使用活性代谢产物特布他林（博利康尼TM）可能更合适。3. 和所有β2受体激动剂一样，用于甲状腺功能亢进的患者时，需要注意观察。4. 在拟交感神经药（包括帮备）的使用过程中，可能出现心血管效应。根据一些上市后数据和发表的文献，有证据显示罕见发生与β受体激动剂相关的心肌缺血事件。对于患有潜在严重心脏疾病（如缺血性心脏病、心律失常或重度心力衰竭）的患者，在使用本品时，若出现胸痛或心脏病恶化的其它症状时，应寻求医疗帮助。应特别注意评估诸如呼吸困难和胸痛之类的症状，因为这些症状可能源于呼吸系统或心脏。5. 虽然本品的适应症中未包括早产的治疗，但是应该注意到班布特罗会代谢成特布他林，而特布他林不得作为保胎药用于已患有缺血性心脏病或存在缺血性心脏病显著风险因子的患者中。6. 由于β2受体激动剂有致高血糖的效应，伴有糖尿病的哮喘患者使用本药时应加强血糖控制。7. β2受体激动剂治疗可能导致潜在的严重低钾血症。急性重度哮喘发作的患者需特别注意，因为缺氧时可能加重相关的风险。伴随的治疗也可能会引起低血钾效应。（见

），因此在这种情况下，建议监测血清钾水平。8. 需要β2受体激动剂维持治疗的持续性哮喘患者，也应接受最佳的抗炎治疗，如吸入性糖皮质激素。开始帮备治疗后，即使哮喘症状减轻，建议患者仍继续抗炎治疗。如果之前有效的给药方案不能缓解症状，这表明疾病恶化。患者应该寻求进一步治疗，并重新评估治疗方案。哮喘急性发作期间，不得开始帮备治疗或增加剂量。9. 帮备片含有乳糖。患者以下罕见遗传病的患者不宜服用此药：半乳糖不耐受，完全乳糖醇缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良。10. 易患闭角型青光眼的患者治疗时应慎重。

本品为肾上腺素β受体激动剂-特布他林的前体药物，口服吸收后在酶的作用下，代谢为特布他林。特布他林主要激活β2受体，从而导致支气管平滑肌松弛。另外，本品还具有抑制肥大细胞释放炎症介质的作用。

口服盐酸班布特罗后，大约口服剂量的 20% 被吸收，同时摄入食物不影响其吸收。吸收后被缓慢代谢成有活性的特布他林。盐酸班布特罗和中间代谢物对肺组织显示有亲和力，在肺组织内也进行盐酸班布特罗→特布他林的代谢。因此在肺中活性药物可以达到较高浓度。口服本药后，约 7 小时可以达到活性代谢物-特布他林的最大血药浓度，半衰期为 17 小时左右。在成人，吸收量的 10% 转变成特布他林。儿童特布他林的清除率低于成人，但同时班布特罗转化成特布他林的量也较低。盐酸班布特罗及它的代谢产物，主要由肾脏排出。

重复给药毒性：Wistar 大鼠和 Beagle 犬分别连续经口给予盐酸班布特罗剂量达 108 mg/kg/d 和 34.42 mg/kg/d，连续 90 天，动物行为、饮食、血液学、血液生化、大体解剖、主要脏器病理组织学检查等均未见毒性反应。遗传毒性：Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和 NIH 小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。生殖毒性：盐酸班布特罗剂量为 180 mg/kg/d，连续经口给予 10 天，未见 Wistar 孕大鼠出现明显毒性反应，也未见胎仔有明显的外观及内脏、骨骼畸形。

阿斯利康制药有限公司

阿斯利康药业（中国）有限公司