盐酸甲氧氯普胺注射液

本品主要成份为甲氧氯普胺。其化学名称： N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。

分子式：C14H22ClN3O2·2HCl·H2O分子量：390.72辅料为稀盐酸、亚硫酸氢钠、无水醋酸钠、注射用水。

1 mL：10 mg

镇吐药。用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

肌内或静脉注射。成人，一次 10-20 mg，一日剂量不超过 0.5 mg/kg；小儿，6 岁以下每次 0.1 mg/kg，6-14 岁一次 2.5-5 mg。肾功能不全者，剂量减半。

小儿不宜长期应用。

较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲乏无力；少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；注射给药可引起直立性低血压；大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体.使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。上市后不良反应监测数据显示甲氧氯普胺制剂可见以下不良反应/事件（发生率未知）：（1）神经系统损害：锥体外系反应（震颤、抽动、共济失调、运动障碍、肌肉骨骼强直、斜颈、肌肉不自主收缩、肌肉痉挛状态、肌无力、言语障碍）、头晕、嗜睡、头痛、困倦、感觉减退、迟发性运动障碍。（2）全身性损害：乏力、胸部不适、寒战、发热、疲乏、口渴。（3）精神障碍：烦躁不安、躁动、精神障碍、易激惹、失眠。（4）胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口干、便秘。（5）皮肤及皮下组织损害：皮疹、瘙痒症、多汗、荨麻疹、潮红。（6）呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感。（7）免疫系统损害：超敏反应、过敏样反应、过敏性休克。（8）其他：心悸、心慌、视觉损害、斜视、发音困难。

①对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；②癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；③胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；④嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；⑤不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

①肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；②肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。3. 2 岁以下儿童禁用。

1. 对晕动病所致呕吐无效。2. 醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高。3. 严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状。4. 静脉注射甲氧氯普胺须慢，1-2 分钟注完，快速给药可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。5. 因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时。6. 本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。7. 12 岁以下及 65 岁以上患者使用本品时应谨慎，密切观察患者的用药反应。8. 避免合用可能引起锥体外系反应的药物。9. 建议使用时间不要超过 14 天。10. 给药速度过快容易诱发锥体外系不良反应。甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺。

本品为多巴胺 2（D2）受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺 4（5-HT4）受体激动效应，对 5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微；有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力，增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃一食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、冒体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

进入血液循环后，13%-22% 迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为 4-6 小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注 10-15 分钟，静注 1-3 分钟。持续时间一般为 1-2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。

上海现代哈森（商丘）药业有限公司