盐酸甲氧氯普胺注射液

主要成份：甲氧氯普胺，化学名称：N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成的灭菌水溶液。

分子式：C14H22ClN3O2·2HCl·H2O分子量：390.72辅料为：无水醋酸钠、焦亚硫酸钠、盐酸。

2 mL：10 mg。

镇吐药。用于化疗、放疗、手术、颅脑损伤、脑外伤后遗症、海空作业以及药物引起的呕吐；用于急性胃肠炎、胆道胰腺、尿毒症等各种疾患之恶心、呕吐症状的对症治疗；用于诊断性十二指肠插管前用，有助于顺利插管；胃肠钡剂 X 线检查，可减轻恶心、呕吐反应，促进钡剂通过。

肌内或静脉注射。成人，一次 10-20 mg，一日剂量不超过 0.5 mg/kg；小儿，6 岁以下每次 0.1 mg/kg，6-14 岁一次 2.5-5 mg。肾功能不全者，剂量减半。

小儿不宜长期应用。

较常见的不良反应为：昏睡、烦燥不安、疲怠无力；少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动；用药期间出现乳汁增多，由于催乳素的刺激所致；注射给药可引起直立性低血压；大剂量长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应（特别是年轻人），可出现肌震颤、发音困难、共济失调等，可用苯海索等抗胆碱药物治疗。迟发性运动障碍又称迟发型多动症，是一种不可逆的锥体外系反应，长期使用甲氧氯普胺的患者可能出现迟发性运动障碍。该不良反应的发生率较低，多见于长期（1 年以上）接受多巴胺受体拮抗剂治疗的患者，在减量或停服后最容易发生。迟发性运动障碍主要表现为某一肌群的不自主的节律性重复运动，包括口-舌-颊三联症：胀体不自主的重复运动或抽动；以及躯干肌运动不协调等。国外药品监督管理部门近年对甲氧氯普胺可能引起迟发性运动障碍反复进行警示，国家药品不良反应监测据库及文献中疑似病例非常少，未见到典型案例，但鉴于此不良反应不可逆，且对患者生活质量造成影响，需引起重视。儿童使用甲氧氯普胺后出现神经系统不良反应（如锥体外系反应）的构成比显著高于成年人上市后不良反应监测数据显示甲氧氯普胺制剂可见以下不良反应/事件（发生率未知）：1. 神经系统损害：锥体外系反应（震颤、抽动、共济失调、运动障碍、肌肉骨骼强直、斜颈、肌肉不自主收缩、肌肉痉挛状态、肌无力、言语障碍）、头晕、嗜睡、头痛、困倦、感觉减退、迟发性运动障碍。2. 全身性损害：乏力、胸部不适、寒战、发热、疲乏、口渴。3. 精神障碍：烦躁不安、躁动、精神障碍、易激惹、失眠。4.胃肠系统损害：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口干、便秘。5. 皮肤及皮下组织损害：皮疹、瘙痒症、多汗、荨麻疹、潮红。6. 呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、窒息感。7. 免疫系统损害：超敏反应、过敏样反应、过敏性休克。8. 其他：心悸、心慌、视觉损害、斜视、发音困难。

对普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增加，病情加重；嗜铬细胞瘤可因用药出现高血压危象；不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者。

肝功能衰竭时，丧失了与蛋白结合的能力；肾衰，即重症慢性肾功能衰竭使锥体外系反应危险性增加，用量应减少。2 岁以下儿童禁用。

对晕动病所致呕吐无效；醛固酮与血清催乳素浓度可因甲氧氯普胺的使用而升高；严重肾功能不全患者剂量至少须减少 60%，这类患者容易出现锥体外系症状；静脉注射甲氧氯普胺须慢，1-2 分钟注完，快速给药可出现燥动不安，随即进入昏睡状态；因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度，若两药必须合用，间隔时间至少要 1 小时；本品遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增高。医务人员应及时告知患者可能出现的不良反应，密切观察用药后的临床表现，如出现局部僵硬、肌肉不随意收缩抽搐、震颤等症状时，应及时就医；儿童及老年人应谨慎使用甲氧氯普胺，并密切监测锥体外系反应。处方中应注意用药剂量，连续用药时间不宜过长。12 岁以下及 65 岁以上患者使用本品时应谨慎，密切观察患者的用药反应。避免合用可能引起锥体外系反应的药物。建议使用时间不要超过 14 天。给药速度过快容易诱发锥体外系不良反应。甲氧氯普胺治疗可引起迟发性运动障碍，应避免长时间使用甲氧氯普胺。

本品为多巴胺第 2（D2）受体拮抗剂，同时还具有 5-羟色胺第 4（5-HT4）受体激动效应，对 5-HT3 受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高 CTZ 的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃-食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。

进入血液循环后，13-22% 迅速与血浆蛋白（主要为白蛋白）结合。经肝脏代谢。T1/2一般为 4-6 小时，根据用量大小有别。作用开始时间：肌注 10-15 分钟，静注 1-3 分钟。持续时间一般为 1-2 小时。主要以游离型、结合型或代谢产物经肾脏排泄，也可自乳汁排出。

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