盐酸索他洛尔注射液

盐酸索他洛尔

2 ml:20mg

适用于各种危及生命的室性快速型心律失常。

推荐剂量为 0.5～1.5 mg/kg 体重,稀释于 5% 葡萄糖 20 ml,10 分钟内缓慢推注,如有必要可在 6 小时后重复。注意本品同其它β-受体阻滞剂一样,具有明显种族差异,用药剂量必须根据病人的治疗反应和耐受性而定,致心律失常可能发生在治疗开始时。

静脉注射常见的副作用为低血压、心动过缓、传导阻滞,其它不良反应为疲倦、呼吸困难、无力、眩晕。与其它抗心律失常药物相似,本品在某些病人可产生致心律失常的不良反应,即可以诱发新的心律失常或使已有的心律失常加重。其中包括诱发尖端扭转型室性心动过速。

禁用于支气管哮喘、窦性心动过缓、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(除非安放了有效的心脏起搏器)、先天性或获得性 QT 间期延长综合症、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及对本品过敏的病人。当患者肌酐清除率小于 60 ml/h 时，应慎用本品。

避免与能延长 QT 间期的药物合用。应用本品前应作电解质检查,低血钾和低血镁患者应在纠正后再用本品;对于长期腹泻或同时用利尿剂的患者尤需注意;与排钾利尿剂合用时应注意补钾。有支气管痉挛性疾病的患者避免使用本品。伴有病窦综合症患者用本品时应特别谨慎,谨防引起窦性心动过缓、窦性间歇或窦性停搏。本品具有β-受体阻滞剂作用,故可抑制心肌收缩力或引发心力衰竭。因此,心功能不全患者在用洋地黄或利尿剂控制心功能不全后,方可慎用本品;另外,两者均使房室传导延长、减慢心率,应警惕其致心律失常作用。

:本品与其他β-受体阻滞剂一样,可减慢心率,延长 AH 间期和房室结传导,但又不同于常用的β-受体阻滞药,它不仅延长心房、心室肌的有效不应期,还延长房室结、希司浦顷野系统及房室旁路束的不应期。通过延缓、抑制外向钾电流而延长心脏动作电位过程,并通过延长缺血心肌内折返环的复极,而使慢钙通道的失活时间延长,从而增加心脏每博时细胞内钙离子和心肌收缩力,提高室颤阈值,最终达到抗心律失常和抗颤动的作用。

健康受试者口服盐酸索他洛尔的生物利用度为 90～100%，口服后 2.5～4 小时达峰浓度，2～3 天达稳态血浓(如每日给药 2 次，5～6 个给药剂量后可达稳态)。在 160～640 mg/天剂量范围内，血药浓度与剂量呈相关性。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，平均消除半衰期为 12 小时。每 12 小时给药导致血药谷浓度为峰浓度的—半。盐酸索他洛尔不与血浆蛋白结合，也不代谢。血浆浓度的个体间差异极小。索他洛尔 D 型和 L 型对映体的药代动力学基本一致。本品不易透过血脑屏障。主要以原形经肾排泄，因此肾功能减退时必须减少用量。年龄不显著改变药代动力学，但老年人肾功能减退会增加终末消除半衰期而导致药物蓄积增加。与禁食时相比，给予标准膳食会使药物吸收减少约 20%。由于本品未有首过代谢，肝功能损伤患者盐酸索他洛尔的清除率未见改变。在 3 日龄～12 岁儿童进行的索他洛尔单次和多次药代动力学研究中，单次给予 30 mg/m2 索他洛尔或多次给予日剂量 30，90 和 210 mg/m2 索他洛尔，每 8 小时一次，给药后快速吸收，2～3 小时达峰，平均消除半衰期为 9.5 小时。1～2 天后达稳定。平均峰谷比为 2。体表面积是最重要的协变量，较年龄与索他洛尔的药代动力学更相关。最小儿童(件表面积<0.33)药物暴露比给予相同浓度药物的较大儿童大得多( + 59%)。口服消除率的个体间差异为 22%。

化学名称为：(R,S)4'-(1-羟基-2 异丙胺乙基)甲磺酸苯胺分子式：C12H20N2O3 S分子量：272.37

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