盐酸美沙酮口服溶液

盐酸美沙酮。

10 ml:2mg

1．本品起效慢、作用时效长，适用于慢性疼痛。但其止痛常不够完全；对急性创伤疼痛常缓不济急，故少用。2.采用替代递减法，用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。

口服。成人每次 5～10 mg，一日 10～15 mg；极量：一次 10 mg，一日 20 mg。脱瘾治疗期，剂量应根据戒断症状严重程度和病人躯体状况及反应而定。开始剂量 15～20 mg，可酌情加量。剂量换算为 1 mg 美沙酮替代 4 mg 吗啡、2 mg 海洛因、20 mg 哌替啶。

婴幼儿禁用。

1．不良反应主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日困倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。2.亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

呼吸功能不全者禁用。

1．本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.本品为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用"美沙酮维持法"。

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。急性毒性 LD50(mg/kg)：小鼠，口服 93.7；腹腔 31～38.2；静脉 17.3～20.9。大鼠，口服 95；腹腔 24～40。

本品口服吸收迅速，30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87%～90%。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90%，血浆 t1/2β约为 7.6 小时，治疗血浓度为 0.48～0.85 mg/L，致死血浓度为 74 mg/L。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

分子式:C21H27NO·HCl分子量:345.91

天津市中央药业有限公司

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