盐酸美沙酮片

美沙酮

2.5 mg5 mg10 mg

作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。

口服。用量约为吗啡剂量的一半，一般起始剂量成人一次 5～10 mg ，对慢性疼痛患者，随着用药时间延长和耐受的形成，应逐渐增加剂量以达有效镇痛效果，或遵医嘱。

婴幼儿禁用。

主要有性功能减退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性与避孕药同用，可终日困倦乏力，逾量可逐渐进入昏迷，并出现右束支传导阻滞、心动过速或(和)低血压。亦有眩晕、恶心、呕吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及药物依赖。

呼吸功能不全者禁用。

本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。本品 为阿片或吗啡成瘾者可取的戒断用药，戒断症状轻微，但依赖性显著，所以弊多利少，多采用“美沙酮维持法”。

本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似，镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用，镇静作用较弱，但重复给药仍可引起明显的镇静作用。其特点为口服有效，抑制吗啡成瘾者的戒断症状的作用期长，重复给药仍有效。耐受性及成瘾发生较慢，戒断症状略轻，但脱瘾较难。急性毒性 LD50( mg/kg )：小鼠，口服 93.7 ；腹腔 31～38.2 ；静脉 17.3～20.9 。大鼠，口服 95 ；腹腔 24～40。

本品口服吸收迅速，30 分钟后即可在血中找到，约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87%～90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ，血浆 T1/2 约为 7.6 小时，治疗血药浓度为 0.48～0.85 mg/L ，致死血浓度为 74 mg/L 。主要在肝脏代谢，由尿排泄，少量原形从胆汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。

天津市中央药业有限公司

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