盐酸美西律胶囊

本品化学名称为：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐。

0.1g

抗心律失常药.有抑制心肌传导作用.主要用于室性心律失常等。

口服，一次 50～200 mg，一日 3～4 次。

美西律在儿童中应用的安全性和有效性尚不明确。

约 20%～30% 患者口服发生不良反应。胃肠反应：最常见。包括恶心、呕吐等，有肝功能异常的报道，包括 GOT 增高。神经：为第二位常见不良反应。包括头晕、震颤（最先出现手细颤）、共济失调、眼球震颤、嗜睡、昏迷及惊厥、复视、视物模糊、精神失常、失眠。心血管：窦性心动过缓及窦性停博一般较少发生。偶见胸痛，促心律失常作用如室性心动过速，低血压及心力衰竭加剧。治疗包括停药、用阿托品、升压药、起搏器等。过敏反应：皮疹。极个别有白细胞及血小板减少。

心源性休克和有Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，病窦综合征者禁用。

大剂量可引起低血压、心动过缓、传道阻滞等。

属Ⅰb 类抗心律失常药，可以抑制心肌细胞钠内流，降低动作电位 0 相除极速度，缩短浦氏纤维的有效不应期。在心脏传导系统正常的病人中，美西律对心脏冲动的产生和传导作用不大，临床试验中未发现美西律引起Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞。美西律不延长心室除极和复极时程，因此可用于 QT 间期延长的室性心律失常。该药具有抗心律失常、抗惊厥及局部麻醉作用。对心肌的抑制作用较小。美西律的有效血药浓度 0.5～2?g/ml，中毒血药浓度与有效血药浓度相近，为 2?g/ml 以上。少数患者在有效血药浓度时即可出现严重不良反应。

美西律口服后在胃肠道吸收良好。生物利用度为 80%～90%，急性心肌梗死者吸收较低。口服后 30 分钟作用开始，约持续 8 小时，2～3 小时达到血药峰浓度。口服 200 mg 的血药峰值为 0.3?g/ml，口服 400 mg 时约为 1.0?g/ml。2～3 小时达到血药峰浓度。在体内分布广泛，表观分布容积为 5～7L/kg，有或无心力衰竭者相似。血液红细胞内的浓度比血浆中高 15%。正常人血浆清除半衰期（T1/2）为 10～12 小时。长期服药者为 13 小时，急性心肌梗死者为 17 小时。肝功能受损者半衰期（T1/2）也可延长。血浆蛋白结合率为 50%～60%。美西律在肝脏代谢成多种产物，药理活性很小。约 10% 经肾排出。尿 pH 值不影响药物清除，尿 pH 值显著异常可以减慢药物清除速度：酸性尿加快其清除速度，碱性尿减慢其清除速度。

分子式:C11H17NO·HCl分子量:215.72

重庆科瑞制药（集团）有限公司

重庆科瑞制药(集团)有限公司