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本品主要成份为盐酸苯海索。化学名称:(±)-α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐。
分子式:C20H31NO·HCl分子量:337.93
2mg
用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。
口服。帕金森病、帕金森综合征,开始一日 1 mg-2 mg,以后每 3-5 日增加 2 mg,至疗效最好而又不出现副反应为止,一般一日不超过 10 mg,分 3-4 次服用,须长期服用。极量一日 20 mg。药物诱发的锥体外系疾患,第一日 2-4 mg,分 2-3 次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至 5-10 mg。老年患者应酌情减量。
未进行该项实验且无可参考文献。
常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识浑浊。30-50% 的患者会有轻微的副作用,如口干、视物模糊、头晕、轻度恶心或精神紧张等。然而服用盐酸苯海索产生的此类反应比颠茄类生物碱轻很多,通常也比未缓解的帕金森综合征症状要轻。随着治疗的继续,此类反应会逐渐减轻,甚至消失。在此类反应自动消失前,可以通过调整剂型、药物剂量及服药间隔来控制。曾有少数病例报道了服用盐酸苯海索引起的由于口腔过度干燥导致的化脓性腮腺炎、皮疹、结肠扩张、麻痹性肠梗阻和某些精神症状如妄想、幻觉等,以及一例疑似妄想症病例,所有这些均可能发生于任何阿托品类药物的治疗中。动脉硬化或具有其他药物特异性病史的患者可能出现精神错乱、焦虑、行为失常或恶心呕吐等反应。患者可通过低的起始给药剂量和缓慢增加剂量来提高耐受性,直到达到有效治疗剂量。如果出现严重反应,应停止给药几天,然后以较低的剂量重新开始给药。精神错乱可能是由于药物滥用(导致过量)而引起的持续欣快感。与任何阿托品类药物使用相关的潜在副作用包括便秘,嗜睡,尿延迟或尿潴留,心动过速,瞳孔扩张,眼内压增高,虚弱,呕吐和头痛。曾有报道长期服用盐酸苯海索引发闭角型青光眼的病例。
对本品任何成份过敏者禁用。青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。
接受盐酸苯海索治疗的患者应进行前房检查评估并定期密切监测眼内压。尽管盐酸苯海索对心脏、肝脏、肾脏疾病或高血压患者并无禁忌,但以上患者给予本品时应进行密切观察。在某些情况下,可能需要长期服用盐酸苯海索,考虑其具有类似阿托品性质,患者应进行持续细致的长期观察,以避免过敏和其他不良反应。由于盐酸苯海索具有一定的副交感神经活性,因此,青光眼、胃肠道或泌尿生殖道阻塞性疾病患者以及可能患有前列腺肥大的老年男性患者应禁用。老年患者,特别是 60 岁以上的患者,经常会对此类药物的敏感性增加,因此,需要严格的剂量调控。副交感神经药物可能会引发早期青光眼,如盐酸苯海索。接受抗精神病类药物长期治疗或停药治疗的一些患者均可能会出现迟发性运动障碍。抗帕金森病药物无法缓解迟发性运动障碍的症状,并在某些情况下可能使其加重。然而,接受慢性抗精神病药物治疗的患者常常同时存在帕金森综合征和迟发型运动障碍,在服用盐酸苯海索进行抗胆碱能治疗时,这些帕金森综合征症状得到了缓解。
本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。
口服后吸收快而完全,可透过血脑屏障,口服 1 小时起效,作用持续 6 小时-12 小时。服用量的 56% 随尿排出,肾功能不全时排泄减慢,有蓄积作用,并可从乳汁分泌。
常州康普药业有限公司
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