盐酸西布曲明胶囊

本品主要成份为盐酸西布曲明，其化学名为：（±）Ｎ-{1-[1-(4-氯苯基)环丁基]-3-甲基丁基}-Ｎ,Ｎ-二甲胺盐酸盐一水合物

分子式：C17H26ClN·HCl·H2O分子量：334.33

5 mg（以 C17H26C1N·HC1·H2O 计）

用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数（BMI) ≥ 30 kg/m2或 ≥ 28 kg/m2同时伴有其它危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。注：BMI（kg/m2） = 体重（Kg)/身高平方（m2）

推荐剂量为每天服药 1 次，每次 10 mg，可于早晨单独服用或与早餐同时服用。如体重减轻不明显，4 周后剂量可增加至每天 15 mg，若患者无法耐受 10 mg/日剂量，可降至 5 mg/日。不推荐使用 15 mg/日以上的剂量。

由于低于 16 岁的儿童使用本品的安全性和有效性尚未确定，故不推荐 16 岁以下的儿童使用本品。

1、常见的不良反应有：口干、厌食、失眠、便秘等。2、其它发生率 ≥ 1% 的不良反应有：反应：发热、心率增快、血压升高、呼吸困难以及腹泻、胃肠炎等。3、本品可以引起肝功能异常，常随进一步的治疗而消失，尚有明确的剂量-反应关系。4、另外还可见肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作，间质性肾炎、月经紊乱、外周性水肿、关节炎、皮肤瘙痒、感觉异常，弱视等反应。

1、接受单胺氧化酶抑制剂（MAOI）治疗的患者。2、接受其它中枢性食欲抑制药治疗的患者。3、神经性厌食症的患者。4、多本品成份过敏的患者。5、血压不能控制或控制不好的高血压患者。6、有冠心病、心衰、心律失常和中风的患者。7、严重肝、肾功能不全的患者。

1、肥胖症的治疗应以饮食控制和运动为基础。2、库欣综合症及甲状腺功能低下引起的肥胖者应排除在应用本品范围之外。3、高血压病史的患者应谨慎使用。4、因可能增加或加重胆结石的形成，故胆结石症患者应慎用本品。5、本品可引起瞳孔扩大，应慎用于闭角型青光眼患者。6、有癫痫病史的患者应慎用，对于有癫痫发作的患者应停止使用。7、有可能会影响判断、思维或运动技能。

本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类（仲胺和伯胺类）代谢产物而产生作用，其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感，而对于去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明，本品及其胺类活性代谢产物无明显的抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。

口服吸收迅速，单次服药平均最少可吸收 77%，血药浓度达峰值时间为 1.2 小时，口服清除率为 1750L/h，半衰期为 11 小时。经肝脏首过效应，被肝脏的细胞色素 P450（3A4）同工酶代谢为具有药理活动的代谢物单和双去甲基的 M1和 M2。这些活性代谢物进一步羟基化和结合代谢为非药理活性代谢物 M5和 M6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度分别为原形 3%、M１6%、M212%、M552%、M627%。M1和 M2的血浆浓度在服后 3～４小时内可达峰值。服药４天内 M1和 M2的血浆浓度达到稳态，浓度是单次服药的 2 倍。M1和 M2的半衰期分别为 14 和 16 小时，多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下，药物原型、M1、M2的人血浆蛋白结合率分别为 97%、94%、94%。口服药物经肠道吸收后，可迅速、广泛地分布带组织中，肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约 85%（68～95%）由尿和粪便排泄。M1和 M2主要经肝脏排泄；M5和 M6主要是经肾脏排泄，尿中没有原形成份。

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