盐酸西替利嗪分散片

化学名称：本品主要成分为盐酸西替利嗪，其化学名为（±）-2-[2-[4-[（4-氯苯基）苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。分子式：C21H25ClN2O3·2HCl分子量：461.82

10mg

用于季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

成人和 12 岁及 12 岁以上儿童

口服，每次 10 mg(一片)，每日一次。若出现不良反应，可改在早晚各服一次，每次 5 mg。或遵医嘱。6-11 岁儿童

根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为 5 mg 或 10 mg，每日一次，或遵医嘱。2-5 岁儿童

推荐起始剂量为 2.5 mg 每日一次，最大剂量可增至 5 mg 每日一次，或 2.5 mg 每 12 小时一次，或遵医嘱。

在 6-12 岁儿童血浆中半衰期为 6 小时，在 2-6 岁儿童中为 5 小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12 岁儿童用药剂量见

，2 岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。儿童在有肝、肾功能损害时，6-11 岁用量应减量，6 岁以下不推荐使用。

轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。

对本品过敏者禁用。

肾功能损害者用量应减半。酒后避免使用。司机、操作机器或高空作业人员慎用。

本品为口服选择性组胺 H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱或抗 5-羟色胺作用，中枢抑制作用较小。

据文献报道，本品吸收快，口服 10 mg 后 30-60 分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为 257 μg/ml。血药浓度时间曲线下的面积为 2.87 mg/Lh，稳态时分布容积为 30-40L，蛋白结合率为 93%。本品半衰期为 7-10 小时，约 70% 以原形药从尿中排除，约 10% 从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟 1.7 小时，血药浓度降低 23%。

本品 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达 96、225 和 135 mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40、180 和 220 倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达 96 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40 倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。

大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或儿童临床推荐最大日口服剂量的 10 倍)时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或儿童临床推荐最大日口服剂量的 4 倍)时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

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