盐酸西替利嗪糖浆

盐酸西替利嗪化学名称：(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。

分子式：C21H25ClN2O3·2HCI分子量：461.81

0.1%（g/mL）。

治疗季节性或常年性过敏性鼻炎，以及由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

口服。成人或 12 岁以上儿童：每次 10 mL，一天一次，或遵医嘱。若出现不良反应，可改在早晚各一次，每次 5 mL。6-11 岁儿童：根据症状的严重程度不同，推荐起始剂量为 5 mL，每日一次，或遵医嘱。2-5 岁儿童： 推荐起始剂量为 2.5 mL，每日一次，或遵医嘱。

本品口服后，在 1 小时内达到血液浓度最高峰。在成人血浆中，半衰期大约 10 小时，在 6-12 岁儿童血浆中半衰期为 6 小时，在 2-6 岁儿童中为 5 小时，所以血浆代谢儿童要高于正常成人。2-12 岁儿童用药剂量见

，2 岁以下儿童用药的安全有效性尚未确证。

1. 偶有报告患者有轻微和短暂不良反应。如头痛，头晕，嗜睡，激动不安，口干、腹部不适，但发生率很低。在测定精神运动功能的客观试验中，本品的镇静作用和安慰剂相似。罕有报道过敏反应。2. 极少数患者可出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。3. 迄今为止，尚未发现本药引起心律失常、QT 间期延长、室性心动过速及肥胖等不良反应，但用药期间（尤其长期用药者）仍应加强观察及随访。4. 与第一代 H1受体拮抗剂相比、西替利嗪进入中枢神经系统的能力更弱。临床研究表明，使用推荐剂量的西替利嗪有轻微的中枢神经系统不良反应，包括嗜睡、疲劳、麻木、注意力障碍、头晕和头痛。在某些病例中，也有中枢神经系统兴奋的报告。尽管西替利嗪是选择性的外周 H1受体拮抗剂，没有明显的抗胆碱活性，但曾有个别关于排尿障碍、调节紊乱和口干的报告。个别患者出现肝功能受损现象，并伴有肝酶水平和胆红素水平升高。通常在停药后，肝酶水平和胆红素水平会恢复正常。

下列安全性数据源自原研产品临床研究。这项临床研究中，将西替利嗪（3260 例）（按推荐剂量服用，10 mg/日）与安慰剂或其他抗组胺药进行比较，观察到下列发生率至少为 1% 的副作用：嗜睡（9.63%）、头痛（7.42%）、头晕（1.10%）、咽炎（1.29%）、口干（2.09%）、恶心（1.07%）、腹痛（0.98%）、疲劳（1.63%）。在针对儿童（6 个月至 12 岁）的安慰剂对照的原研产品临床研究中观察到西替利嗪（1656 例）有下列不良反应：嗜睡（1.8%）、鼻炎（1.4%）、腹泻（1.0%）、疲劳（1.0%）。来自原研产品上市后研究的安全性数据（PMS）除了临床试验期间报告列出的不良反应，还有以下原研产品上市后报告的不良反应。根据 MedDRA 系统器官分类并按基于上市后报告估算的频率描述不良事件：频率定义如下：十分常见（ ≥ 1/10）；常见（ ≥ 1/100-<1/10）；偶见（ ≥ 1/1000-<1/100）；罕见（ ≥ 1/10000-<1/1000）；十分罕见（<1/10000）；不详（从现有数据中无法估算）。

罕见：心动过速

十分罕见：血小板减少

偶见：感觉异常罕见：惊厥十分罕见：味觉障碍，运动障碍，肌张力障碍，晕厥，震颤不详：耳聋，遗忘，记忆障碍

十分罕见：视力调节障碍，视力模糊，眼球旋动不详：血管炎

不详：眩晕

偶见：腹泻

十分罕见：排尿困难，遗尿不详：尿潴留

偶见：瘙痒症，皮疹罕见：荨麻疹十分罕见：血管神经性水肿，固定性药疹

偶见：无力，不适罕见：水肿

罕见：超敏反应十分罕见：过敏性休克

罕见：肝功能异常（转氨酶、碱性磷酸酶、Y-GT 和胆红素升高）

不详：食欲增加

偶见：激越罕见：攻击性，意识错乱，抑郁，幻觉，失眠十分罕见：抽动不详：自杀观念

1. 对本品成份、羟嗪或任何其他哌嗪衍生物过敏者、妊娠期及哺乳期妇女禁用。2. 严重肾功能损害（肌酐清除率低于 10 mL/min）患者禁用。

肾功能损害者应减半量。酒后避免使用。司机、操作机器或高空作业人员慎用。本品无特效拮抗剂，严重超量患者应立即洗胃，采用支持疗法，并长期严密观察病情变化。同时服用镇静剂时应慎重。癫痫患者以及有惊厥风险的患者应慎用。因西替利嗪有可能增加尿潴留的风险，有尿潴留易感因素（例如脊髓损害、前列腺肥大）的患者慎用。抗组胺药物会降低皮肤过敏测试结果的灵敏度，所以接受这类测试前应停药 3 天。

本品为口服选择性组胺 H1 受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗 5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。

据文献报道，本品吸收快，口服 10 mg 后 30-60 分钟血药浓度可达峰值，其峰浓度约为 257 μg/L。血药浓度时间曲线下的面积为 2.87 mg/L·h，稳态时分布容积为 30-40L，蛋白结合率为 93%。本品半衰期为 7-10 小时，约 70% 以原形药从尿中排除，约 10% 从粪便中排除。食物可使本品血药浓度达峰时间延迟 1.7 小时，血药浓度降低 23%。

本品 Ames 试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达 64 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 25 倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达 96、225 和 135 mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40、180 和 220 倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用本品。哺乳期小鼠（母鼠）经口给药剂量达 96 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 40 倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle 犬的研究表明，给药量的大约 3% 经乳汁排泄。已有报道西替利嗪从人乳中排泄，因此，不推荐哺乳期妇女使用本品。致癌性：大鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 20 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 15 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 10 倍）时，未见致癌性。小鼠连续 2 年经口给药的致癌性试验中，剂量达 16 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 6 倍，或儿童临床推荐最大日剂量的 4 倍）时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加；剂量为 4 mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的 2 倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见肝肿瘤发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

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