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本品主要成份为:盐酸酚苄明。其化学名称为:N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。
分子式:C18H22ClNO·HCl分子量:340.29
10 毫克
嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。周围血管痉挛性疾病。前列腺增生引起的尿潴留。
给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含量调整剂量。开始时每日 1 次 10 毫克(1 片),1 日 2 次,隔日增加 10 毫克(1 片),直至获得预期临床疗效,或出现轻微α受体阻断的不良反应。以 20-40 毫克(2-4 片)每日 2 次维持。
口服,开始按每公斤体重 0.2 毫克,每日 2 次;或按体表面积每平方米 6-10 毫克,每日 1 次。以后每隔 4 日增量 1 次,直至取得疗效。维持量每日按每公斤体重 0.4~1.4 毫克或按每平方米体表面积 12-36 毫克,分 3-4 次口服。
常见体位性低血压、鼻塞、口干、瞳孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、倦怠、头痛、阳痿、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
低血压。心绞痛、心肌梗死。对本品过敏者。
动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。肾功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。用药期间需定时测血压。开始治疗嗜铬细胞瘤时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。反射性心率加速可加用β受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以减少胃肠道刺激。酚苄明过量时,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺素的反转效应。
盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验(micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
口服后约 30% 的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约 24 小时,作用可持续 3-4 天。本品在肝内代谢,多数药物 24 小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐化学结构式:分子式:C18H22ClNO·HCl
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